快速崩解片中蒿甲醚的固体分散体提高溶出度和口服生物利用度
目的:青蒿醚(ART)是一种抗疟药，溶解性差，生物利用度低。因此，该药物的固体分散剂是用Soluplus (SOL)并加入到快速崩解片中。
材料与方法:采用旋转蒸发器的溶剂蒸发法制备固体分散液。评价优化后的SD，并将其加入片中。
结果:溶解度研究显示，比例为1:3 (ART: SOP)的ART SD A3的溶解度和溶出率明显高于普通ART。红外光谱(FTIR)结果表明，该药物与亲水性载体之间没有不亲和性。DSC和XRD研究表明药物由晶态转变为无定形。扫描电镜(SEM)研究表明，在亲水性载体表面沉积了ART。体外由于SD配方，ART的抗疟活性得到了改善。采用直接可压缩辅料制备了ART - SD - A3快速崩解片Ludiflash和Ludipress．鲁地闪片剂崩解速度快，释药速度快。小鼠药代动力学研究显示Cmax和AUC0-24分别比普通药物增加1.88倍和3.19倍。
结论:使用SOP制备的SDs为增加ART的溶解度提供了平台，并提高了ART的生物利用度，从而为片剂的制备提供了可行性。
文章信息:Pranita Sunil Kanojiya, Yogita Charde, Rita Naresh Wadertwar。印度药物教育和研究杂志，2022年;56(1): 153 - 165。doi: 10.5530 / ijper.56.1.18