表面活性剂胶束化对泊洛沙姆407固体分散体抗溶剂法溶解难溶性西洛他唑的促进作用
本研究旨在探讨十二烷基硫酸钠（SLS）在泊洛沙姆407固体分散体（POX-basedsds）中的胶束化对提高实际水不溶性西洛他唑（CLT）溶出速率的作用。在此，通过三种不同的方法：抗溶剂法、熔融法（60℃）和溶剂（乙醇）蒸发法，将SLS以CLT、POX和SLS的50:50:10的重量比并入CLT负载的SDs中。在反溶剂法中，含有SDs的胶束SLS在将药物的晶型转变为部分非晶态方面具有优势。
表面活性剂与聚合物链的疏水区之间通过非共价键和胶束SLS吸附在pox基SDs基体上存在疏水相互作用。此外，通过抗溶剂方法得到的SLS胶束在SDs中有效交错，并被溶解的CLT粘附，阻止了药物颗粒的聚集和重结晶，从而提高了SD的润湿性(接触角更低)，降低了颗粒尺寸和溶解速率。
而溶剂法制备的无胶束SLS的SDs产生药物重结晶，粒径增大，导致溶解降低。用抗溶剂法在SDs中掺入低于或高于临界胶束浓度(CMC)的表面活性剂应提前考虑。溶出结果表明，采用抗溶剂法在pox基SDs中预先添加胶束SLS，为提高水溶性差的药物的溶出率提供了一种增溶机制。
材料:CLT来自Chemagis Co. Ltd. (Ramat Hovav, Israel)。SLS是从Sigma-Aldrich (Saint-Louis, MO, USA)购买的。羟丙基甲基纤维素(HPMC.6 cps)由Richwood公司(韩国首尔)提供。407年泊咯沙姆，聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP K30），D-α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯，和soluplus由巴斯夫化学(德国路德维希港)。聚乙二醇6000 (PEG 6000)从Yakuri Pure Chemicals(东京，日本)中获得。所有其他化学品都是分析级的，没有进一步提纯就使用了。
文章信息:Jin, G.;非政府组织,H.V.;崔,童建桦;王,j .;公园,c;李,B.-J。表面活性剂胶束化对用波洛沙姆407固体分散体抗溶剂法增强低水溶性西洛他唑溶解的作用。药剂学2021，13, 662年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13050662