多单位颗粒靶向口服肽递送:药物和渗透增强剂分层方法

由于多肽在胃肠道内的不稳定性和有限的运输和吸收特性,口服给药是一个挑战。在这项工作中,我们在流化床干燥器中使用分层技术来创建一个配置,其中活性肽、渗透增强剂和聚合物被包覆以控制肽的释放。

开发的配方在pH值为5.5和7.0时可崩解。此外,在胃肠道的某个特定部位对缓释或黏附聚合物进行包被以触发释放。使用USP I型(篮子)仪器进行的溶出研究确认了释放时间。在比格犬身上进行药动学研究以评估生物利用度。

高崩解pH值被发现有利于提高生物利用度。继续使用多单位颗粒靶向口服肽

文章信息:Puneet Tyagi, Ruchit Trivedi, Sergei Pechenov, Chandresh Patel, Jefferson Revell, Sarah Wills, Yue Huang, Anton I. Rosenbaum, J. Anand Subramony,靶向口服多肽使用多单位颗粒:药物和渗透增强剂分层方法,Journal of Controlled Release,第338期,2021。https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2021.09.002。


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