温度对Kolliphor®ELP水溶液吸附和体积性质的影响
密度、粘度和表面张力118金宝搏app下载 ，在温度T = 293 ~ 318 K和间隔5K下，对非离子表面活性剂水溶液进行了测定。稳态荧光测量也用芘作为探针。在此基础上，从结构效应和溶质-溶剂相互作用的角度对所研究的表面活性剂的热力学、热声和非谐参数进行了评价和解释。结果表明，研究的表面活性剂的分子浓度高于临界胶束浓度时，是水结构的结构制造者。
介绍
考虑到目前药物开发的形势，可以认为，40%的NCE(新型化学实体)具有水溶性差[1]的特点。因此，无论是在早期的临床前和临床评估中，还是在上市药物剂型的开发中，都需要赋形剂来溶解这些候选药物。增溶作用是药物摄取的过程，通过配合溶剂体系(如乙醇、聚乙二醇和甘油)或表面活性剂体系[2]形成葡萄糖和脂肪酸的低聚物。与药物赋形剂在药理上不活跃的预期相反，有大量证据表明它们可以影响药物代谢和外排转运[3,4,5]。一些表面活性剂，特别是非离子Kolliphors(早期被称为cremoophors)，在药物配方中作为基于脂质的固体剂量和给药系统的形式得到应用，旨在改善低水溶性药物的生物利用度[2,6]。聚氧基甘油的三烯油酸酯是科利福的主要成分。其他的是聚乙二醇蓖麻酸酯，以及相应的游离二醇[7]。Kolliphor®埃尔(EL)是最常用的Kolliphor，被用于一些疏水性药物的增溶，如环孢素a、地西安定、异丙酚和紫杉醇[8]。然而，一些研究者认为EL不是一种惰性载体，而是具有一系列的生物学效应，其中一些具有重要的临床意义。它的使用与严重的过敏性超敏反应，高脂血症，异常脂蛋白模式，红细胞聚集和周围神经病变有关。EL的药代动力学行为是剂量无关的，尽管其清除高度受输注时间的影响[9,10]。这是特别重要的，因为EL可以通过胶束包裹改变非结合药物浓度，从而影响各种药物的配置。从这个角度来看，清楚地了解表面活性剂的生物和药理作用对于帮助肿瘤学家避免使用紫杉醇或其他药物的副作用是至关重要的。另一方面，为了描述表面活性剂与两种非混相的关系以及它们活跃的温度范围，需要这些表面活性剂溶液的一些吸附和体积特性。因此，本文的研究目的是确定科利福水溶液的一些吸附性质、体积性质、热声学性质以及非调和性质®ELP (ELP)是一种提纯级的EL，在T = 293-318 K，间隔5 K时测量表面张力、密度和粘度。用稳态荧光法研究了溶液的性质。在此基础上，分析了溶液中不同分子间的相互作用，并考虑了这些性质随浓度和温度的变化。
文章信息:Szymczyk, k;Szaniawska m;王志强，王志强，王志强，等。不同温度对Kolliphor吸附性能的影响®品行端正。分子2020，25, 743年。https://doi.org/10.3390/molecules25030743