不同二元粘结剂体系对布洛芬片干制粒(辊压)的作用

P. Müsse，费森尤斯应用科学大学，德国Idstein 65510 / M. Yunis博士，BIOGRUND GmbH, 65510 Huenstetten，德国

作品简介:干制粒(辊压)作为一种连续工艺在制药及相关行业中变得越来越重要。这就是为什么人们对不同的材料及其加工越来越感兴趣的原因。压路机压实的一个不利方面是加工硬化效应。加工硬化效应是指与直接压缩相比，颗粒的抗拉强度经常降低。使用CompactCel®，一种干结合剂，有可能改善机械性能和降低加工硬化效果。

目的:本研究调查的适用性CompactCel®基于羟丙基纤维素(HPC), CompactCel®基于low-substituted羟丙基纤维素(作为)和参考,这是一个二进制粘合剂体系科利当®(Vinylpyrrolidone-vinyl酯共聚物)和微晶纤维素(MCC),干燥造粒。

方法:表2:使用的设备/方法

方法/设备/制造商
干造粒+磨粒/ WP 120 / Alexanderwerk AG制药公司
压力/ Pressima / IMA Kilian GmbH & Co.
粒度分布/ Camsizer XT / Retsch Technology GmbH
安眠角/ BEP 2 /科普利科技有限公司
片剂硬度/ TBH 325 / Erweka GmbH
片剂脆性/ TAR 120 / Erweka GmbH
崩解时间/ ZTM 322 / Erweka GmbH

结果:对比结果如表3和图1-4所示。

不同的结合剂对造粒特性的影响是由结果颗粒的粒径决定的。最大的颗粒尺寸和最低的细粒量来自基于HPC SSL SFP的CompactCel®配方。采用基于L-HPC LH-31的CompactCel®和参考文献的配方粒化的中位粒径分布分别为44.5 μ m和93.3 μ m，而采用基于HPC SSL SFP的配方粒化的中位粒径分布为158.4 μ m

结论:研究表明，干造粒过程中需要精心选择粘合剂和崩解剂。使用基于HPC SSL SFP的CompactCel®作为粘合剂的片剂是最稳定的，推荐用于需要强力粘合剂的活性药物成分(API)。基于L-HPC LH-31作为结合剂成分的CompactCel®片剂具有最低的机械稳定性，而L-HPC LH-31的两种可能的应用在试验中得到了确认。除了作为粘合剂的使用，L-HPC LH-31是适合作为一个肿胀剂和需要一个崩解剂在片剂是多余的。根据API和所需的溶出度，CompactCel®也可以与崩解剂配制。

关键词:#RollerCompaction， # bioground， #DryGranulation， #CompactCel®，#BinaryBinderSystem， #布洛芬