不同二元粘结剂体系对布洛芬片干法造粒(辊压)的影响

P. Müsse, Hochschule Fresenius应用科学大学，65510 Idstein，德国/ M. Yunis博士，BIOGRUND GmbH, 65510 Huenstetten，德国

作品简介:干法造粒(辊压)作为一种连续工艺，在制药及相关行业中变得越来越重要。这就是人们对不同材料及其加工的兴趣日益增长的原因。辊压实的一个消极方面是加工硬化效应。加工硬化效应是指与直接压缩相比，颗粒通常表现出抗拉强度降低的效应。使用干法粘结剂CompactCel®，可以改善机械性能，降低加工硬化效果。

目的:本研究调查的适用性CompactCel®基于羟丙基纤维素(HPC), CompactCel®基于low-substituted羟丙基纤维素(作为)和参考,这是一个二进制粘合剂体系科利当®(Vinylpyrrolidone-vinyl酯共聚物)和微晶纤维素(MCC),干燥造粒。

方法:表2:使用的设备/方法

方法/设备/制造商
干燥造粒+研磨/ WP 120 /制药Alexanderwerk AG
Kilian GmbH & Co. KG压缩/ Pressima / IMA
粒度分布/ Camsizer XT / Retsch Technology GmbH
2 / Copley科学有限公司
片剂硬度/ TBH 325 / Erweka GmbH
片剂脆性/ TAR 120 / Erweka GmbH
崩解时间/ ZTM 322 / Erweka GmbH

结果:对比结果如表3和图1-4所示。

不同的粘结剂对造粒特性的影响是由颗粒的最终粒径决定的。基于HPC SSL SFP的CompactCel®配方具有最大的粒径和最低的细粉量。CompactCel®基于L-HPC LH-31和Reference的配方粒径中值分布分别为44.5µm和93.3µm，而CompactCel®基于HPC SSL SFP的配方粒径中值分布为158.4µm

结论:研究表明，在干法造粒过程中，需要仔细选择粘结剂和崩解剂。CompactCel®基于HPC SSL SFP作为粘合剂的片剂机械性能最稳定，推荐用于需要强粘合剂的活性药物成分(API)。CompactCel®基于L-HPC LH-31作为结合剂成分的片剂具有最低的机械稳定性，而L-HPC LH-31的两种可能的应用在试验中已经确定。除了用作粘结剂外，L-HPC LH-31还适合用作膨胀剂，而片剂中需要的崩解剂是多余的。根据API和所需的溶解度，CompactCel®也可以使用崩解剂。

关键词:#RollerCompaction， # bioground， #DryGranulation， #CompactCel®，#BinaryBinderSystem， #布洛芬