探索HPMC基质片在SDS溶出介质中的意外行为

对于难溶药物,通常在溶出介质中加入表面活性剂以增加药物的释放。在本研究中,双氯芬酸钠(DF-Na)从羟丙基甲基纤维素(HPMC在含不同浓度十二烷基硫酸钠(SDS)的溶出介质中探索了基质片的制备方法。随着SDS浓度的增加,药物释放量增加;而在pH为4、SDS为0.03 ~ 0.08%(刚好低于临界胶束浓度)的培养基中,DF-Na的释放量出现了意外的下降。

突出了

•HPMC片在SDS介质中的药物释放和溶胀行为异常。

•在0.03-0.08% SDS时观察到差异,刚好低于CMC。

•HPMC-SDS色散透过率的降低取决于其浓度。

•这一意外现象可能与HPMC-SDS相互作用有关。

此外,肿胀和释放之间的负相关被注意到。多种HPMC - SDS色散的透射率测量表明,随着HPMC浓度的增加,在更宽的SDS浓度区间,透射率更低。因此,当使用低SDS浓度的介质时,特别是CMC浓度(0.03-0.08%)以下的介质时,DF-Na从CMC中释放HPMC基质片减少的原因是溶胀层中没有SDS,这可能是由于SDS与HPMC结合所致。然而,当使用介质中初始SDS浓度较高的介质时,本体中仍存在高浓度的非结合SDS,可使药物增溶,从而增强其在HPMC基质片中的释放。继续阅读HPMC基质片在SDS溶出介质中的意外行为

Katarina Rede Tjaša Felicijan Marija Bogataj
探索HPMC基质片在SDS溶出介质中的意外行为,
《中国医药导报》,2017,33(6):581 - 586。
ISSN 1773 - 2247,
https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102801。

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