固体自纳米乳化给药系统、无定形微球和结晶微球三种不同微环境提高西地那非口服生物利用度的比较
背景：本研究的目的是筛选各种药物释放系统，以提高西地那非的水溶性和口服生物利用度。比较了固体自乳化给药系统（SNEDDS）、无定形微球和晶体微球三种代表性技术。
方法：两种微球体系都含有西地那非:Labrasol：PVP重量比是1:1:6。用乙醇制备无定形微球，用蒸馏水制备结晶微球。液体SNEDDS由西地那非:拉布拉索:Transcutol惠普：Captex 300比例为1:70:15:15 (w:w:w:w)。以hdkn20 Pharma为固体载体，在SNEDDS中进行了凝固过程。
结果:与药粉相比，无定形微球呈球形，粒径显著减小。与西地那非粉末相比，晶体微球表面粗糙，没有主要粒径差异，表明亲水性辅料粘附在西地那非晶体上。固体SNEDDS呈现光滑表面，假设含油液体被吸附到多孔固体载体上。根据物理化学评估，结晶性微球中保持结晶状态，而在其他配方中结晶状态变为非晶态。与药粉相比，无定形微球、晶体微球和固体SNEDD的溶解度分别提高了79、55和82倍。此外，与药粉相比，制备的制剂提供了更高的溶解速率（%）和血浆浓度（性能顺序；固体SNEDDS）≥ 无定形微球≥ 晶体微球>药粉）。在这些制剂中，固体SNEDDS的口服生物利用度提高幅度最大（AUC；1508.78±343.95 h·ng/mL）。
结论:因此，固体SNEDDS可作为一种口服剂型，以提高西地那非的口服生物利用度。
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材料
西地那非(基地)由Huons pharma提供。韩国安山株式会社。聚乙烯吡咯烷酮（PVP，K30），溶质HS15和Cremophor厄尔购买自巴斯夫(德国路德维希港)。葡聚糖、聚乙烯醇(PVA）,羟丙基甲基纤维素2910（HPMC）、热解二氧化硅（HDK N20 Pharma）、羟丙基纤维素低粘度（HPC-L）、羧甲基纤维素钠（Na-CMC），泊洛沙姆188、PEG 4000和羟丙基β-环糊精(HP-β-CD)由韩美制药提供。(韩国水原市)大豆油、山梨醇单油酸酯(Span 80)、橄榄油、聚山梨醇酯(Tween 80)和玉米油由Daejung Chem提供。韩国Siheugn公司。Peceol，Capryol 90（丙二醇单己酸酯），普鲁罗二异甾醇，Labrafil M2125CS，Transcutol惠普、月桂醇FCC和Labrasol是从Gattefosse（法国圣普雷斯特·塞德克斯）。中链甘油三酯（Captex 300）购自Abitec（美国俄亥俄州哥伦布）。矿物油和亚麻籽油从三春化学公司（韩国平泰）获得。明胶和芝麻油购自Wako Chemicals Co.（日本东京）。所有其他化学品和溶剂均为试剂级；无论是否进一步纯化，它们都被使用。
Kim JS、丁福、李SM、Kim DS、吴先生、Cheon S、Ji SH、Kim JO、Youn YS、Oh KT、Lim SJ、Jin SG、Choi HG。三种不同水微环境提高西地那非口服生物利用度的比较：固体自纳米乳化给药系统、非晶微球和晶体微球。国际纳米医学杂志．2021; 16:5797 - 5810
https://doi.org/10.2147/IJN.S324206