加工对固体分散体体外和体内性能的影响-热熔挤压和喷雾干燥的比较

目前,大量正在开发的药物分子都是水溶性较差的BCS II类或IV类化合物。各种新的增溶技术已被用于提高药物的溶解度。其中,无定形固体分散(ASD)是一种有效的提高药物溶解度和生物利用度的工具,可将晶体药物转化为药物和聚合物的无定形混合物。有多种方法可以产生无定形固体分散体。本研究的目的是调查两种常用的加工方法,热熔挤出(HME)和喷雾干燥对药物生物性能的影响。模型化合物泊沙康唑(25%载药量)的无定形固体分散体HPMCAS-MF,并对所得asd的理化性质、体外和体内性能进行了表征和比较。结果表明,两阶段溶出的asd体外释药差异显著。然而,根据食蟹猴PK研究,两种asd在体内表现相似。对固体分散体在体内和体外行为的机理理解进行了讨论。

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或者继续阅读:Li, y;曼,后;张,d;杨,Z。加工对固体分散体体外和体内性能的影响-热熔挤压和喷雾干燥的比较制药学202113, 1307年。https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13081307

材料
泊沙康唑由默克公司(Kenilworth, NJ, USA)生产。购买了hplc级丙酮(Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA), HPMCAS MF级(Shin-Etsu Chemical Co., Totowa, NJ, USA)。所有材料都在收到时使用。

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非晶固体分散技术进展:喷雾干燥
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