口服卡维地洛的微乳液载油凝胶的脂基配方

本研究旨在开发以脂质为基础的微乳载油凝胶控释制剂，用于口服难溶药物卡维地洛(CARV)。用该凝胶剂制备微乳液载油凝胶Compritol®888(CP888)。将CARV加载到不同比例的表面活性剂和助表面活性剂的亚微米级乳液(CARV- mes)中。将CARV-MEs包埋到cp888基的油凝胶中，形成CARV-ME油凝胶。测定了CARV-ME油凝胶的流变性能和溶解性。采用MTT法检测，以确保油凝胶制剂的安全性。对CARV-ME油凝胶的优化配方进行稳定性研究。

结果表明，CARV-MEs具有较好的热力学稳定性，平均粒径为13.3 ~ 57.4 nm，多分散度指数(PDI)范围为0.24 ~ 0.52，界面张力为29.9±0.2 mN/m。油凝胶表现出粘弹性特性，但具有弹性特性。药物释放速率与表面活性剂/辅表面活性剂的比例有关。表面活性剂浓度与IC呈负相关₅₀．优化后的CARV-MEs油凝胶在不同贮藏条件下均能稳定保存3个月。综上所述，不同表面活性剂与助表面活性剂比例的CARV-MEs包埋到油凝胶中，影响了CARV-MEs油凝胶的溶出速率、药物释放机制和安全性。