n -三甲基壳聚糖涂层纳米复合物增强吉西他滨的口服生物利用度和化疗效果
N-trimethyl壳聚糖(TMC)是一种多功能聚合物，可用于制药、营养和生物医学领域的各种纳米颗粒形式。在这项研究中，TMC被用作黏合剂佐剂，以提高口服生物利用度，从而提高吉西他滨的抗肿瘤作用。吉西他滨是由聚乳酸-羟基乙酸纳米颗粒(PLGA NPs)与d-α-tocopheryl聚乙二醇1000琥珀酸(tpg)。
突出了
合成的TMC修饰PLGA-TPGS纳米复合物以增强口服吸收。
采用中心组合设计模型，得到最佳配方。
药物释放机制受异常扩散控制。
TMC引导细胞通过吸附和小泡介导的内吞作用摄取颗粒。
该载体大大提高了口服药物的生物利用度，抑制了肿瘤的生长。
采用中心组合设计获得最佳配方。细胞摄取和药物运输研究表明，纳米复合物通过吸附介导和小泡介导的内吞作用渗透到肠道细胞。药代动力学研究表明，该纳米复合物的口服药物生物利用度较药物溶液提高5.1倍。
在药效学研究中，与药物溶液相比，该制剂将肿瘤体积缩小了3.1倍。数据表明，TMC修饰的纳米复合物可提高吉西他滨口服生物利用度，提高其抗癌疗效。
文章信息:陈冠宇，Darren Svirskis, Weiyue Lu, Man Ying, Hongyu Li, Min Liu, Jingyuan Wen, n -三甲基壳聚糖涂层纳米复合物增强吉西他滨的口服生物利用度和化疗效果，碳水化合物，2021。https://doi.org/10.1016/j.carbpol.2021.118592。