新型罗替戈汀零级透皮释药系统的体内评价
背景:罗替戈汀是一种新的非麦角碱多巴胺激动剂，用于治疗帕金森病和不宁腿综合征。罗替戈汀具有广泛的全身前代谢，经皮给药是避免全身前代谢，从而提高生物利用度，控制用药顺序的最佳途径。
摘要目的:采用一种新型的混合技术，包括微储层和胶粘剂分散体系的结合，开发了一种控释透皮体系。
材料与方法:将罗替戈汀药物加入到分散载罗替戈汀微球的黏附基质层中，制备透皮体系。以聚己内酯和麦芽糖糊精(1:1)为载体，采用喷雾干燥法制备微球。
结果:结果表明，药聚比为1:9的微球是设计透皮体系的最佳选择。优化后的透皮配方为硅胶粘剂80 mg +罗替戈汀2.5 mg +微球20.1 mg +罗替戈汀2 mg。
结论:在雄性wistar大鼠的PK研究中，观察到试验剂型与对照剂型(粘连基质层含4.5 mg罗替戈汀纯结晶药物)相比，生物利用度提高了1.679倍。
材料:Rotigotine USP (freebase)作为礼物样品收到了纽兰制药，海得拉巴。聚e-己内酯(MW 14000)采购自德国Sigma Aldrich公司。聚维酮K90，维生素e TPGS (D-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯)、抗坏血酸棕榈酸酯和达尔pha生育酚巴斯夫,德国。麦芽糊精(Glucidex IT17， USP-NF)的采购形式火箭制药、法国。焦亚硫酸钠(Ph. Eur.)等级为默克公司印度。铝蒸汽涂层着色聚乙烯聚酯背衬膜(3M Scotchpack 1109)和氟聚酯涂层离型衬垫(3M Scotchpack 9744)作为礼品样品从美国3M公司收到。硅胶粘剂(7- 4302 BIO PSA, USP-NF)采购自美国道康宁公司。HPLC级甲醇、乙醇(99.9%)、2-丙醇、叔丁基甲醚、乙腈、甲磺酸、乙酸乙酯和二氯甲烷采购自印度默克公司。
文章信息:Sravanthi A.， Sunitha M. Reddy, Jaswanth A.，亚洲药学与药理学杂志2021;7(3):126-130。
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