含难溶药物固体分散体增强溶出度口腔崩解片的开发:体外优化/体内评价

用来治疗骨关节炎的有效的抗炎API,患有骨关节炎的有效的抗炎API,它受到影响其口服吸收的贫困性。未吸收的结肠DCN转化为Rhein,这是作为DCN处理的主要副作用的泻药负责。因此,在该研究中,使用不同的共处理赋形剂制备装载有优化的DCN固体分散体系的口腔崩解片(ODTS)(Prosolv®ODTPharmaburst®500.F-Melt®.,旨在实现改善的溶解度,快速吸收和因此有限的Rhein达到结肠。评估制备的ODTS用于物理特性,体外药物释放,崩解和润湿时间。溶出参数;测定溶解效率10(de(10分钟)%)和30(de(30分钟)%)分钟和平均溶解时间(MDT)。与双发生素®胶囊相比,优化的ODT分别在DE(10分钟)%和DE(30分钟)%和DE(30分钟)%中增加了1.50和1.12倍。优化ODT的体内抗炎作用,使用大鼠爪子水肿显示水肿抑制的显着增加(P <0.0465),并与0.5小时以0.5小时的双杀螨蛋白胶囊相比促进了作用的发作。可以得出结论,优化的ODT可能具有增强的溶解和从口腔中的DCN的快速吸收。

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或者继续阅读:Fouad SA, Malaak FA, El-Nabarawi MA, Abu Zeid K (2020)含有固体分散体的口腔崩解片剂的透过溶于溶解差的溶解性差异较差的药物:invitro优化/体内评价.PLoS ONE 15(12): e0244646。https://doi.org/10.1371/journal。pone.0244646

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