用于口服颗粒和矿物质的不同液体和半固体载体的比较,具有Diazepam:体外调查

剂型的可接受性和适口性对于改善患者依从性非常重要。将口服固体剂型与食品载体混合通常是必要的,以便于吞咽并提供味道掩蔽效果。本研究研究了液体或半固体载体如何影响颗粒的崩解时间和药物溶解速率,并用二氮杂泮进行粉末。使用纹理分析仪测定液体载体(水,牛奶和苹果汁)中的颗粒和minitablet的崩解。对分散在凝胶载体(2%甘油料和0.5%Carbomer凝胶)或苹果的剂型进行溶解试验。Minitablets在水和苹果汁中的崩解速度快(1分钟),但分别在牛奶和凝胶车辆中减缓至3至5分钟。在3分钟内,颗粒在液体载体中崩解。0.1M HCl中的药物溶出速率依赖于该培养基中的凝胶粘度。甘摩尔凝胶的保存的高粘度抑制了Diazepam的溶解。另一方面,Carbomer凝胶的粘度迅速下降,实际上,来自掺入的颗粒或MiniTablet的DiazePam的溶解速率与来自松散颗粒或Minitablet的溶解相当。访问此处的完整发布

结论
本研究表明,分散载体的类型如何影响设计用于喷洒的剂型的体外性质。介绍了一种替代方法,用于测定液体中的颗粒和Minitablets的崩解,与药典测试相比,与口腔中的条件更好地相关。该方法的限制是仅适用于低粘度载流子,因为高粘度凝胶发生了端点测定的问题。用于分散在半固体车辆中的颗粒和Minitablets进行的标准溶解试验证明了在洒洒制剂的发展过程中这些试验的有效性。结果表明,由于pH依赖性粘度,碳粉凝胶可以是洒洒的优异载体,因为凝胶结构不保留在酸性pH(胃)中,并且车辆的粘度不会影响释放来自颗粒和minitablets的Diazepam。此外,可以建议使用桨叶设备来测试这些配方而不是篮子设备,因为获得了更可靠和可再现的结果。访问此处的完整发布

材料
用POLFA Tarchomin(华沙,波兰)友好地捐赠了Diazepam。颗粒由微晶纤维素组成(Vivapur Ph101.JRS Pharma,罗森伯格,德国)和乳糖一水合物(索尔博拉400Meggle,Wasserburg,德国)。MiniTablets另外含有Croscarmellose钠(AC-DI-SOLFMC生物聚合物,纽瓦克,美国)作为超级融合,硬脂酰富马酸钠(Pruv,JRS Pharma,Rosenberg,德国)作为一种润滑剂和纯Photomellose(Pharmacoat 606,Shin-Etsu化学,东京,日本)作为粘合剂。Carmellose(CMC) - 高粘度羧甲基纤维素钠(Sigma-Aldrich,Steinheim,德国;粘度为2.0%水溶液5000MPas)和Carbomer(Paa) - 和Carbopol 974P NF(鲁塞尔,布鲁塞尔,比利时;粘度为0.5%水溶液8000mPas)用于制备用于颗粒和迷你料的凝胶载体。AppleSauce(Gerber,Nestle,Poland)被用作软食品车辆。用3.2%脂肪(LaCiate,Mlekpol,波兰)和苹果汁(Tymbark,Maspex,波兰)牛奶作为液体载体。

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