崩解剂吸附水的分子迁移率对湿条件下储存诱导的乙酰水杨酸水解降解的影响

本研究旨在探讨崩解剂吸附水的分子迁移率对活性药物成分水解降解的影响。测试了14种不同的崩解剂。首先，粉状崩解剂储存在40°C/75%相对湿度条件下(“潮湿条件”)T₂用时域核磁共振测量了弛豫时间，以考察解药吸附水的分子迁移率。从观察到的T₂数值计算表明，水分子的迁移率得到了充分的表征。特别是，由于时间较长，氯维酮吸附水的分子迁移率远高于其他测试崩解剂吸附水的分子迁移率T₂值。接下来的研究考察了在潮湿条件下储存的乙酰水杨酸(ASA)的水解降解，这是一种模型水敏感API。样品中所含的崩解剂对ASA降解有明显的影响:含克络维酮的样品ASA降解最显著。最后，我们采用最小绝对收缩和选择算子(Lasso)回归技术分析了分散剂吸附水分子迁移率对ASA降解的影响。就像在T₂实验中，使用不同性质的崩解剂(即含水量、pH值和水活度)作为解释变量。从Lasso的分析中，我们成功地表明，崩解剂吸附的水具有更高的分子迁移率，显著增强了ASA的降解。这些发现为药片中湿敏原料药的化学稳定性提供了深刻的见解。继续研究崩解剂吸附水分子流动性的影响

关键字水分子迁移率、崩解剂、水吸附、水解降解、T2弛豫时间、时域核磁共振、片剂、低取代羟丙基纤维素、L-HPC、交联淀粉钠Ac-Di-Sol®， KICCOLATE™，Carmellose calcium, Carmellose NS-300®，crospovidones科利当®CL-FPolyplasdone™XL-10, Sodium starch glycolateGLYCOLYS®，玉米淀粉，部分预胶淀粉:PCS®和starch 1500®G, d -甘露醇(M200 Parteck®),微晶纤维素(CEOLUS®UF-711)，硬脂酸镁