超声辅助研究通过表面活性剂为基础的三重固体分散体增强莫沙必利的十二指肠/盲肠运动:在体外和体内评估片剂配方

胃肠道(GI)疾病影响数百万人,并被认为是全球发病率的主要原因。柠檬酸莫沙必利(MOS)是一种具有止吐作用的促动力剂。该药物的生物利用度较差,这是由于其溶解性较低所致。本研究旨在通过制备快速缓释片来提高药物的体内性能。

突出了

莫沙必利的TSD有增强溶出的作用1/2= 1.5分钟。

莫沙必利片在TSD作用下的冲洗释放率为60.7%1/2= 1.4分钟。

一项对家兔的超声研究显示,与市场上的药片相比,TSD片显示十二指肠和盲肠运动增加2.5倍。

制备了二元固体分散(SD)和三元固体分散(TSD)Soluplus®(索尔)和α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPGs)使用溶剂蒸发。根据最佳溶出度选择最佳溶出体系,分别用其中一种压制成片剂,AcDiSol,克络维酮,或壳聚糖作为超级崩解剂。结果表明,MOS-TSD的溶出率最高1/2= 1.5 min。DSC和XRPD显示莫沙必利的部分非晶化。红外光谱显示药物与载体之间可能存在氢键相互作用。含克络维酮的MOS-TSD片的释放率为60.7%1/2= 1.4分钟。

对家兔的超声研究表明,最佳载体组合的MOS- tsd片剂的十二指肠和盲肠运动比纯MOS片提高2.46倍,比口服已上市产品提高2.5倍。因此,以表面活性剂为基础的三固体分散体快速缓释片的研制成功提高了莫沙必利的疗效。

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Menna Ezzat, Randa Latif, S.S. Badawy, Faisal a . Torad, a超声辅助调查通过表面活性剂为基础的三固体分散体增强莫沙利的十二指肠/盲肠运动:片配方的体外、体内评估,给药科学与技术杂志,2021年第65卷。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102657。

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