Benznidazole自乳化递送系统:一种新型替代剂型,可用于抗菌病治疗

苯并咪唑(BZ)片剂是可用于治疗Chagas病的独特治疗形式。含有BZ易于施用的BZ的液体制剂的研制迫切需要对小儿患者的治疗,特别是对于新生儿进行迫切需要,具有与BZ片剂相同的疗效,安全性和合适的生物药物性能。自乳化药物递送系统(SEDDS)可以改善药物如BZ的生物利用度,其水溶解度差和低渗透性。

在这种情况下,这项工作的目的是开发一种液体BZ-SEDDS制剂,作为片剂的替代品,并评估其在不同宿主细胞系中的细胞毒性及其在小鼠实验序列瘤Cruzi感染中的疗效。优化的SEDDS制剂(25mg / ml BZ)在25μm水平的体外诱导H9C2,HEPG2和CACO2细胞中的细胞毒性。BZ-SEDDS和Free-BZ在Cruzi Y菌株感染的H9C2细胞中显示出类似的体外胰蛋白酶活性,分别具有2.10±0.41μm和1.29±0.01μm的IC 50值,分别用于BZ和BZ-SEDDS。根据已建立的参数,感染小鼠急性模型中的急性模型中的急性模型中的治疗百分比(57%)导致了相同的固化百分比(57%)。

此外,在用BZ-SEDDS处理的动物中观察到含有体内毒性的额外额外的毒性。在体外和体内携带的BZ-SEDDS的体内数据显示,将BZ掺入撒德斯并未改变其效力,功效和安全性。因此,与粉碎的BZ片剂的悬浮液相比,BZ-SEDDS可以是更实用和个性化口服液体剂型,以通过在不同的水性液体中乳化含量,优于给药柔性来治疗新生儿和幼儿。更多关于苯并咪唑的种子

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