BCS II类药物微乳液的开发用于口服交付:设计,优化和评估

我们的工作旨在探索微乳液(ME)的组成和性质,作为一种给药系统,以增强非诺贝特(BCS II类药物)穿过胃肠道(GI)屏障的通透性。它是一种前体药物,口服后可迅速转化为主要的活性代谢物,即非诺纤维酸。它经历了几乎完全的全身前代谢。

其主要缺点是代谢物的低生物利用度。根据溶解的能力和亲水性 - 亲脂性平衡的能力进行快速选择赋形剂。ME发展的经典方法与阶乘设计相结合,以最小化使用低浓度的表面活性剂的液滴尺寸。优化的我显示出48.5nm的液滴尺寸和物理稳定性。使用Sartorius评估的被动渗透率比自由药物高1.6倍。使用Everted Gut SAC模型进行的前体内技术表现出2.5倍的渗透性。

这表明载体介导的摄取/渗透可能呈现非纤维纤维的主要传输机制。使用抑制GI p-糖蛋白的赋形剂可能是一种新的视角。因此,本文可以探讨该组合物和对我的特征来增加腺纤维在GI膜上的渗透性。

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材料:食纤维是由Galpharma Laboratories(SFAX,突尼斯)提供的。米格林812,二层80, 和Transcutol P.购自Prolabo(法国)。月桂醇、辛酸、磷酸二钾和磷酸二钠均购自Sigma Aldrich laborchemkalien GmbH(德国)。NaOH, HCl,柠檬酸,NaCl, KCl, HCO3Na和CaCl2取自化学制药实验室(突尼斯,突尼斯)。

文章信息:Marwa Tlijani,Mohamed Ali Lassoued,Badr Bahloul,Souad SFAR,“BCS II类药物微乳液的开发用于口服交付:设计,优化和评估“,纳米材料杂志,卷。2021,第5538940,9页,2021. HTTPS://Doi.org/10.1155/2021/5538940

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