基质缓释片在溶出和贮存过程中的微观结构演变

以山楂酸甘油酯为基质的片剂可以获得茶碱的缓释长达12小时。选择稀释剂作为成孔剂(乳糖或无水二碱性磷酸钙)影响药物的释放和40°保存3个月后的稳定性。含乳糖基质片因其较高的水溶性,释放速度明显快于无水二碱性磷酸钙基质片。40°保存3个月后,含乳糖片剂释药速度与含乳糖片剂相同,而无水双碱磷酸钙片剂释药速度明显较慢。以同步辐射为基础的x射线微计算机断层摄影术用于评价基质片在溶出和长期存储后的微观结构的最终变化。x射线图像为药物成分的相互作用和赋形剂表面结构对药物随时间释放的重要性提供了新的见解。固体脂类赋形剂可吸附在无水介孔磷酸二碱钙的织构表面,降低基质的透水性,减缓药物释放。这些发现为开发以二苯二甲酸甘油酯为缓释剂的基质缓释片提供了基本的处方考虑。

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