无定形姜黄素溶解过程中凝胶诱导聚集的机理研究GydF4y2Ba

无定形姜黄素(curcumin, CUR)在溶解过程中形成凝胶,与晶体相比较,其溶解速率降低。本研究的主要目的是探讨这种凝胶现象的机理。结果表明,温度和pH值对非晶态CUR的溶解和凝胶性质有影响。用TPA、SEM、DSC、XRPD、FTIR和PLM对所合成的凝胶进行了表征。结果表明,凝胶化过程导致水分子渗透的多孔结构形成,在接触水介质时进入高粘度的过冷液态,T值降低GydF4y2BaGGydF4y2Ba和结晶转化。GydF4y2Ba

另外,与亲水赋形剂(如亲水性)混合GydF4y2Ba硅GydF4y2Ba)加速了无定形Cur的凝胶形成,而添加疏水赋形剂(例如疏水二氧化硅和GydF4y2Ba硬脂酸镁GydF4y2Ba)可以有效地削弱甚至消除凝胶化,因此显着改善了其溶解。此外,根据接触角测量和荧光显微镜观察,发现亲水赋形剂能够加速进入无定形Cur的内部的水,因此促进凝胶化,而疏水赋形剂会阻碍水浸润到粉末中并因此达到脱胶。总之,重要的是要认识到,应考虑在制定高质量和性能的鲁棒无定形药物产品中考虑一些无定形材料的凝胶化潜力。GydF4y2Ba

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韩佳伟,李芦媛,庞尊庭,苏美玲,何晓双,钱帅,张建军,高远,魏元锋,GydF4y2Ba
在溶解过程中凝胶诱导无定形姜黄素聚集的机械洞察,GydF4y2Ba
欧洲药理学杂志,第170卷,2022,106083期,ISSN 0928-0987,GydF4y2Ba
https://doi.org/10.1016/j.ejps.2021.106083。GydF4y2Ba

材料GydF4y2Ba

从阿拉丁生物化学技术有限公司(中国上海)中获得结晶Cur(> 98%)(图S2A)。甲醇,GydF4y2Ba吐温-80GydF4y2Ba南京化学试剂有限公司(中国南京)供应磷酸。乙腈的色谱等级由Anpel Scientific Instrum Co.,Ltd。(中国上海)购买。亲水性二氧化硅(图S2B)和疏水性二氧化硅(图S2C)是从Evonik Degussa Co.,Ltd。获得的(帕斯皮纳,美国)。GydF4y2Ba镁硬脂酸盐GydF4y2Ba(图S2d)由中国安徽三合药业辅料有限公司提供。采用超纯水净化系统(OLABO, Boke Instruments, Shandong, China)制备去离子水。GydF4y2Ba

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