基于磷脂复合体系的增强生物利用度制备和评价磷脂复合体系的持续释放颗粒
客观的：Glaucocalyxin a（Gla）患有低口服生物利用度，并且体内新陈代谢迅速。因此，本研究的目的是开发一种新的配方，以增强口腔生物利用度同时持续释放GLA。
材料与方法：首先通过溶剂蒸发方法制定GLA-磷脂络合物，以改善GLA的溶解度。差分扫描量热法，粉末X射线衍射，扫描电子显微镜和溶解度研究用于表征GLA-磷脂复杂的。然后，选择优化的Gla-磷脂复合物，通过挤出 - 球形和流化床制备Gla-磷脂复合体覆盖粒料涂层技术。通过体外药物释放研究研究制备的颗粒，并施用于比猎犬犬，以评估Gla-磷脂复合物和Gla-磷脂复合体持续释放粒料的口服生物利用度。
结果：结果表明，GLA-磷脂复合物中的GLA分散或以无定形形式分散或与游离溶解度比自由GLA为13.8倍的水溶性。比格犬的药代动力学研究表明，GLA-磷脂复合物和GLA-磷脂复合体缓释颗粒分别通过口服剂量的自由GLA显示出2.19倍和2.07倍的改善。此外，从Gla-磷脂复合释放颗粒同时获得稳定的血浆浓度和延长的Tmax。
结论：这些结果表明，磷脂复合物复合物和持续释放粒料的组合可以增强口腔生物利用度，并延长体内动作时间，为GLA提供了一个有前途的输送系统。
文章信息：苗yf，太阳jq。基于磷脂复合体系的增强生物利用度制备和评价磷脂复合体系的缓释颗粒。J Pharmaceu Pharmacol。2020;8（1）：7。
材料：Glaucocalyxin A是从苏州大学制药科学学院获得的（苏州）。Lipoid E80（磷脂商品名）购自上海东山生物学技术有限公司（中国上海）。乳糖是从中购买的兆。（德国）。Kollicoat SR 30 D.是从中购买的巴斯夫（德国）。除非另有说明，否则所有其他材料都是分析级的。