目前模拟药物在胃肠道渗透性的模型中的最佳实践——联合国药物和药物研究计划(UNGAP)综述

口服药物的吸收是一个复杂、动态的过程,依赖于一系列生物制药特性;尤其是分子的水溶性,在胃肠道内的稳定性(GIT)和渗透性。从调节的角度来看,高肠道通透性的概念本质上与口服剂量吸收的比例有关。渗透率与吸收程度之间的关系意味着渗透率的实验模型经常被用来作为估计吸收分数的替代措施。

在口服药物的药物开发过程中,准确评估分子的肠道通透性至关重要在体内,在体外体外方法。的有用性在网上模型预测药物的渗透性也被讨论和溶剂系统的概述用于渗透性评估提供。药物在人体吸收的研究是肠道通透性的间接指标,但是在体外体外提供初步筛选方法的工具是药物开发中直接评估渗透性的重要工具。对准确性的不断细化在网上方法和对人类的验证在活的有机体内数据将有助于在药物开发过程的早期更有效地表征渗透性,并将为集成的端到端吸收建模提供有用的输入。

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Joseph P. O 'Shea, Patrick Augustijns, Martin Brandl, David J. Brayden, Joachim Brouwers, Brendan T. Griffin, René Holm, Ann-Christin Jacobsen, Hans Lennernäs, Zahari Vinarov, Caitriona M. O 'Driscoll,
目前模拟药物在胃肠道中的渗透性模型的最佳实践- UNGAP综述,
欧洲药学杂志,2021,106098,ISSN 0928-0987,
https://doi.org/10.1016/j.ejps.2021.106098。

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