基于多剂量蛋白质配方的蛋白质-赋形剂相互作用的NMR研究评估

防腐剂是多剂量制剂中防止微生物生长所必需的赋形剂。在可用的物质中,酚被广泛用于注射,然而,众所周知,它与非离子表面活性剂,如聚山梨酸酯和潜在的活性药物成分相互作用。尽管对表面活性剂和防腐剂组合的需求不断增长,但到目前为止,可能的分子相互作用最终会削弱配方的稳定性和抗菌活性,人们还没有很好地了解和适当地研究。

在目前的研究中,苯酚与模型融合蛋白以及聚山梨酯20的结合进行了研究。为此,通过扩散有序核磁共振谱成功地定量了结合苯酚的分数。在药物相关的聚山梨酯浓度中,苯酚与表面活性剂的结合是微不足道的,但与所使用的有效药物成分的结合是相关的,且依赖于浓度。这种相互作用的结果是抗菌疗效的降低。

作为这项研究的最终结果,核磁共振分析被提议作为一种节省材料的方法,与药典中描述的抗菌活性测试相结合使用。

继续发表在《药学杂志》上

这张图表显示了蛋白质配方的8种不同的典型成分
蛋白质配方的典型成分;图片:sciencemedia.com

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