本研究的目的是评估一种新型乙基纤维素干剂的功效和性能涂层系统获得咖啡因负载微丸的延长和稳定的释放曲线。采用月桂酸和油酸按适当比例塑化乙基纤维素。充分考察了包衣水平、载药率、惰性芯粒径以及含抗粘剂的包衣配方组成对药物释放的影响。涂层水平为15% w/w是最大的可改变药物释放的层状量。在干粉包覆过程中，以2.5% w/w的滑石粉与固体增塑剂一起雾化，获得最佳控释效果。扫描电镜照片显示，在颗粒表面有大量的药物再结晶，释放研究表明，咖啡因通过塑化聚合物扩散，起到了成孔剂的作用。因此，咖啡因在包衣层的迁移现象对包衣膜的渗透性有很强的影响。比较干粉包膜微丸和水包膜微丸，药物在储存过程中发生迁移，但获得了更持久的释放谱。所开发的干粉包衣工艺可生产稳定的咖啡因缓释微丸。令人惊讶的是，干粉包覆微丸的释放性能主要受滑石粉加入干粉包覆共混物的方式以及药物性质和与包覆组分的亲和力的影响。 It would be interesting to study the efficacy of novel coating system using a different API.

结论

采用一种创新的干粉涂层技术，将功能乙基纤维素涂层应用于负载CAF的微球上，避免了有机溶剂或水的使用。不同的配方参数可以调节咖啡因的释放:包覆水平和糖球的大小对溶出度有很大的影响，而药物载量和增塑剂用量的变化可以忽略。滑石粉对于减少球团聚集至关重要，但人们发现它们不能像通常报道的那样与乙基纤维素混合，因为滑石粉干扰了糖球上的粉末粘附，从而影响了薄膜的形成。以月桂酸为主要固体增塑剂，2.5% w/w雾化滑石粉的释药性能最佳。

最后，本研究发现，除了包衣水平和胶质添加方式的影响外，药物的性质及其与包衣组分的亲和性也会影响包衣微丸的释放性能。在这项研究中，咖啡因证明了通过乙基纤维素薄膜层迁移的能力。这种现象受包覆过程和固化步骤的影响，并影响包覆微球的性能。因此，咖啡因的溶出行为受到药物在颗粒表面的再结晶的影响。稳定性方面，制剂在贮存过程中没有发生药物迁移。对比干粉包覆和膜包覆的微丸，两种微丸表面都出现了CAF的再结晶现象，但程度不同。此外，在老化过程中，膜包微丸会发生药物迁移。以相同BCS类的活性药物成分替代咖啡因，所研究的乙基纤维素基包衣体系具有良好的开发前景。

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