疏水式片剂配方中的崩解剂选择

可溶性药物不良的疏水性可以延迟片剂崩解。我们探讨了不同崩解剂对挑战性疏水制剂的崩解的影响。制备含有稀释剂，氢化植物油和淀粉乙醇钠（SSG），Croscarmellose钠（CCS）或Crospovidone（XPVP）的片剂。在密封袋中在40℃和75％RH下储存，立即测试片剂的崩解时间。结果表明，储存和压缩力对崩解产生负面影响，特别是1％崩解剂。三个崩解剂的性能按以下顺序：CCS（最佳）> SSG> XPVP。例如，含有1％CCS，SSG和XPVP的片剂，分别在储存两个月的储存后分别在20kn，溶解为20kn，分别在≈3，≈12和≈66min中崩解。还研究了沉淀体积，液体吸收和储存对纯崩解剂的物理性质的影响，并揭示了XPVP的性能降低有关：1）液体暴露时的快速，但短距离扩张，2）其变化存储上的行为。总之，CCS确保在各种压缩力和储存时间的低浓度下快速崩解。 Thus, the use of CCS in hydrophobic tablet formulations is recommended.继续阅读疏水式片剂配方中的崩解剂-全额出版物自由可用，直到2012年1月9日

材料
使用Dibasic磷酸钙二水合物（DCP，EMCompress®，JRS Pharma，德国）和微晶纤维素（MCC，Vivapur®，JRS Pharma，Germany）作为不溶性填料。氢化植物油（HVO，Lubritab®，JRS Pharma，德国 - 粒径：D50≈110μm和d90≈10μm）和硬脂酰富马酸钠（SSF，PRUV®，JRS Pharma，德国）分别用作疏水式化合物和润滑剂。作为崩解剂，淀粉乙醇酸钠（SSG，Explotab®.，JRS Pharma，德国），Croscarmellose钠（CCS，Vivasol®使用JRS Pharma，德国）和Crospovidone（XPVP，Vivapharm®PVPPXL，JRS Pharma，德国）。此外，使用盐酸，二氢磷酸钾和氢磷酸钠二水合物（Emsure®，Merck，德国）用于制备培养基。