基于药物理物理性质的药物明显溶解性赋形剂的生物制药理解。案例研究：超级融资

固体口服剂型中存在不同辅料类型/品牌可能会影响产品性能和药物生物利用度。理解口服药物性能中超崩解性(材料性质的变化)、变异(赋形剂数量的变化)和互换性(使用具有相同预期功能的不同赋形剂类型)的生物制药含义将有助于开发稳定的最终剂型。

目前的研究研究了超级共和剂（淀粉乙醇酸钠，Croscarmellose钠，Crospovidone）对药物具有不同理化性质的表观溶解度（药物电离，药物亲脂性，药物溶解度）的影响。公司和Biorelevant介质用于评估胃肠环境对赋形剂对药物性能溶解度的影响的影响。对于大多数化合物，除了高电离化合物（药物溶解度显着降低）和/或溶液中的化合物（药物溶解度显着增加）的情况下，不观察到药物表观溶解度的变化。

赋形剂变异性对药物表观溶解度的影响不大。利用多变量数据分析确定了影响赋形剂性能的生物制药因素。该路线图的构建显示，仅从药物溶解度来看，超级崩解剂的辅料对口服药物性能的影响可能是低风险的;超级崩解剂活性仍可能对口服生物利用度有风险，因为它们对片剂的崩解有影响。通过单击图像将发布为PDF