通过接枝共聚物基胶束体系提高白桦酸对乳腺癌的抗癌活性

桦木酸（3β-羟基-20（29）-Lupaene-28-oIc酸，BA）具有优异的抗癌活性，但溶解度不佳和低生物利用度。改善BA，A的抗肿瘤活动聚乙烯醇己内酰胺 - 聚乙酸乙烯酯 - 聚乙二醇（PVCL-PVA-PEG）接枝共聚物（Soluplus）制备了包覆BA胶束(Soluplus-BA)。溶液- ba胶束的平均粒径为54.77±1.26 nm，多分散性指数(PDI)为0.083。

MTT实验结果表明，Soluplus-BA胶束增强了BA对MDA-MB-231细胞的抑制作用，主要是由于活性氧(ROS)的积累增强和线粒体膜电位(MMP)的破坏。随着γH2AX聚焦的增加，溶液- ba胶束诱导DNA双链断裂(DSBs)。此外，Soluplus-BA还能抑制人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的管形成和迁移，抑制鸡绒毛膜尿囊膜(CAM)的新生血管。

这种抑制血管生成的作用可能是通过调节HIF-1/VEGF-FAK信号通路实现的。的在活的有机体内研究证实了其抗肿瘤作用的提高Soluplus-BA及其对血管生成的抑制作用，展示了Soluplus-Ba作为有效的抗乳腺癌药物输送系统的可能性。

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文章信息:齐学菊，高聪，尹传金，范俊婷，吴晓晨，郭传龙（2021）通过接枝共聚胶束体系提高白桦酸对乳腺癌的抗癌活性，药物递送，28:1,1962 - 1971,DOI: 10.1080 / 10717544.2021.1979125