染料木素β-环糊精包合物的制备:乳腺癌细胞株体外鉴定及细胞毒性评价

染料木素是一种水溶性较差的黄酮类化合物,具有不同的生物活性。本工作的目的是制备包合物β环糊精D -α-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸(tpg)作为三元物质,以提高溶解度和在体外活动。采用溶剂蒸发法制备了包合物,并对不同的理化参数进行了表征。对所选的GT三元包合物进行了进一步的评价在体外乳腺癌细胞系抗氧化及细胞活力研究。

相溶解度研究结果显示,GT的溶解度显著提高,GTBIC和GTTIC2的络合效率(CE)和稳定常数(Ks)分别为0.31%和0.48%,为419.67 M-1和654.98-1,分别。用0.05% TPGS (w/w)制备的染料木素三元包合物(GTTIC2)在90 min内的最大释放模式为96.5±3.98%。

差示扫描量热法(DSC)和x射线衍射(XRD)分析表明,络合后结晶型GT转变为无定形。红外(IR)和核磁共振(NMR)光谱通过特征峰的变化证实了包合物的形成。GTTIC2配方表现出显著的提高体外与纯GT相比,染料木素对MCF7细胞的抗氧化活性和细胞活力有所提高。染料木素在β-CDs和TPGS中的有效络合增强了其溶解度。

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Ameeduzzafar Zafar, Nabil K. Alruwaili, Syed Sarim Imam, Omar Awad Alsaidan, Khalid Saad Alharbi, Ehab M. Mostafa, Arafa Musa, Sadaf Jamal Gilani, Mohammed M. Ghoneim, Sultan Alshehri, Shahnaz Sultana, Syam Mohan,
染料木素β-环糊精包合物的制备:乳腺癌细胞株体外鉴定及细胞毒性研究
药物传递科学与技术杂志,2021,102932,
ISSN 1773 - 2247,
https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102932。

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