Kolliphor®HS15-环糊精复合体用于递送伏立康唑：制备，表征和抗真菌活性
背景：本研究旨在减少市售伏立康唑注射液中使用的磺丁基醚-β-环糊精（SBECD）的量，以满足中重度肾功能损害（肌酐清除率<50 mL/min）患者的临床需求。
目标：本研究发现表面活性剂118金宝搏app下载 （HS-15）和SBECD对伏立康唑的增溶有明显的协同作用，建立了一种新型伏立康唑复合物给药系统（VRC-CD/HS-15）。
方法：通过动态光散射、透析袋法、圆盘扩散法和肉汤微量稀释法对复合体系进行了表征，并对其抗真菌活性进行了研究。
结果：与对照组相比，其包封率（90.07±0.48%）、载药量（7.37±0.25%）和zeta电位（-4.36±1.37mv）分别提高了1.54%、41.19%和296.36%；其平均粒径（13.92±0.00nm）减小了15.69%，因此复合体系具有较好的稳定性。同时，其释药行为与对照组相似，为一级动力学模型。抗真菌研究表明，该复合体系具有明显的抗真菌作用。随着药物浓度的增加，抑制区增大。复合体系对新生隐球菌、黑曲霉和白色念珠菌的最低抑菌浓度分别为0.0313μg/mL、1μg/mL和128μg/mL。
结论：对新生隐球菌有明显的抑制作用，对感染新生隐球菌的昆明小鼠有明显的治疗作用。因此，VRC-CD/HS-15具有更好的理化性质，仍然具有明显的抗真菌作用，有望成为临床应用的潜在替代药物。
文章信息：李益奇;朱超;吴辉;潘，红春;刘红。当前药物代谢，第21卷，第5期，2020年，pp。379-389(11). https://doi.org/10.2174/1389200221666200520085915