固体分散研究进展的最新进展及相关方法
目前正在开发的药物大多为水溶性差的药物，溶出度和生物利用度低，限制了制剂的制备方法和临床应用。目前制药业面临的主要挑战是如何适当地提高药物的水溶性。
固体分散被认为是克服这些问题的主要进展之一，已经成功地推出了一些产品。虽然固体分散体已被概述为一种高效的药物传递系统，但为药物治疗设计特定剂型是必要的，以改善水溶性差的药物的溶解度和生物利用度。
固体分散可以通过多种方法制备，如溶剂蒸发、熔融和超临界流体技术。本文综述了近年来固体分散制备技术和聚合物应用的最新进展。以及各种药物策略和对低水溶性药物的增溶前景的展望
表1:最近持续使用聚合物的总体技术综述
| SD技术 | 药物 | 聚合物 | Ref。 |
|---|---|---|---|
| 溶剂蒸发 | Dutasteride (DUT) | 微晶纤维素 | ［16］ |
| 齐墩果酸(OA) | 亮氨酸 | ［17］ | |
| Efonidipine盐酸盐 | HPMC-AS | ［18］ | |
| 西罗莫司 | 聚乙烯吡咯烷酮(PVP)， Poloxamer 188和cremoophore RH40 | ［19］ | |
| Febuxostat(神奇动物) | 聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)和泊洛沙姆 | ［２０］ | |
| Ticagrelor | tpg和Neusilin®2 | ［21］ | |
| 坎地沙坦cilexetil (CC) | 缓血酸胺(三) | ［22］ | |
| 孕酮(PG) | 羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯(HPMCAS)、微晶纤维素(MCC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和二氧化硅(SiO2) | ［２３］ | |
| Andrographolide (ADG) | 石英(二氧化硅) | ［24］ | |
| 热熔挤出 | 非诺贝特(FNB) | PVP VA64 | ［28］ |
| 黄芩甙元 | 科利当VA64和Eudragit促红细胞生成素 | ［29］ | |
| 吲哚美辛(IND)、伊曲康唑(ITZ)、灰黄霉素(GSF) | Eudragit EPO, Eudragit L-100-55, Eudragit L-100, HPMCAS-LF, HPMCAS-MF, Pharmacoat 603和Kollidon VA-64 | ［30］ | |
| 吲哚美辛(印第安纳州) | 镁铝和锂镁钠硅酸盐 | ［31］ | |
| 卡马西平(卡马西平) | Eudragit促红细胞生成素 | ［33］ | |
| Osthole (OS) | Plasdone S-630, HPMC-E5, Eudragit EPO和Soluplus | [34] | |
| 拉西 | Soluplus和PVP VA64 | ［35］ | |
| 氨苯蝶啶 | D-mannitol | ［36］ | |
| 融化聚集 | 安定 | 乙二醇(PEG) 3000或Gelucire 50/13 | ［39］ |
| Lu-X | Rylo MG12, Gelucire 50/13, PEG 3000，或poloxamer 188 | ［41］ | |
| Lumefantrine | 聚乙二醇(PEG) 6000或泊洛沙姆188 | ［４２］ | |
| 喷雾干燥法 | 吲哚美辛(IMC) | 聚己内酰胺-聚醋酸乙烯-聚乙二醇 | ［44］ |
| 布洛芬 | 姜黄素 | [45] | |
| 坎地沙坦cilexetil (CC) | PVPK30 | [46] | |
| 吡格列酮 | PVP K17, PVP K30, HPMC E3 | [47] | |
| 内 | 羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯(HPMC AS)和聚乙烯吡咯烷酮K-30 (PVP) | [48] | |
| 他达拉非(TDL) | 甘草甜素 | [49] | |
| Nisoldipine | 聚乙二醇4000 (PEG4000) | [50] | |
| Ketoprofen | 基于vinyl-pyrrolidone聚合物 | [51] | |
| 依法韦伦 | 聚己内酰胺-聚醋酸乙烯-聚乙二醇接枝共聚物(Soluplus®) | [52] | |
| 冻干 | 依法韦伦 | 聚乙烯吡咯烷酮(PVP) k 30 | [55] |
| 法莫替丁 | Soluplus®(SP) | [56] | |
| 强的松 | 牛血清白蛋白 | [57] | |
| 双氯芬酸钠(DS) | 乙基纤维素(ECand壳聚糖) | [58] | |
| 甲苯咪唑(MBZ) | low-substituted hydroxypropylcellulose(作为) | ［５９］ | |
| 依西美坦 | 磷脂/钠脱氧胆酸盐 | ［60］ | |
| 缬沙坦(VAL) | 聚乙二醇6000 (PEG6000)和羟丙基甲基纤维素 | [61] | |
| 替米沙坦 | 聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30) | [62] | |
| 他达拉非(Td) | HPMC, MC, PVP, PVP- va, Kollicoat IR和Soluplus | [63] | |
| 融合方法 | Torcetrapib伊曲康唑和洛匹那韦 | HPMCAS (L, M, H)， copovidone, Soluplus, PEG1500, Vitamin-E TPGS, Kolliphor EL, Eudragit | [64] |
| 螺内酯(SPL) | 聚乙二醇4000 (PEG 4000) | [65] | |
| 伊曲康唑 | Eudragit高达 | [66] | |
| 依法韦伦 | 聚乙烯乙二醇8000，聚乙烯吡咯烷酮K30 | [67] | |
| Thiocolchicoside (TCS) | 泊咯沙姆- 188 | [69] | |
| 吡罗昔康 | Solutol和Gelucire | [70] | |
| 阿托伐他汀钙、头孢呋辛酯、克霉唑、酮康唑、甲硝唑苯甲酸酯 | 柠檬酸和碳酸氢钠 | [71] | |
| 阿托伐他汀 | 聚乙烯吡咯烷酮K30 (PVP)，聚乙二醇6000 (PEG)， Soluplus®，和壳聚糖 | [73] | |
| 卡维地洛(拉) | 聚乙烯吡咯烷酮(PVP)，羟丙基甲基纤维素(HPMC)， Soluplus®和euudragit® | [74] | |
| 头孢呋辛axetil (CA) | 硅 | [77] | |
| 格列本脲 | 硅 | [78] | |
| Bifendate | 聚(环氧乙烷) | [79] | |
| 布地奈德 | 聚乙二醇4000和6000 | [80] | |
| 头孢克肟三水合物 | Soluplus | [81] | |
| 呋喃苯胺酸 | Crospovidone | [82] | |
| 有限公司-沉淀方法 | 槲皮素(,) | HPMCAS-HF, HPMCAS-MF和HPMCAS-LF | [83] |
| Lumefantrine | 羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)、羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯(HPMCAS)、聚甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯(EL100)和醋酸纤维素邻苯二甲酸酯(CAP) | [86] | |
| 水飞蓟素 | HPMC E 15 lv | [87] | |
| 环球数码创意- 0810 | 琥珀酸甲基纤维素羟丙酯 | [88] | |
| 电纺的 | 布洛芬(伊布·) | HPMCAS和HPMCP-HP55 | [92] |
| 伊曲康唑(ITRA) | PVPVA64 | [93] | |
| 螺内酯 | 保利(醋酸vinylpyrrolidone-co-vinyl) | [94] | |
| 伊曲康唑(ITR) | Polyvinylpyrrolidone-vinyl醋酸 | [95] | |
| Meloxicam | Eudragit E | [98] |
文章信息:Talla S, Wadher K, Umekar M, Lohiya R.固体扩散研究进展的最新和相关方法。JDDT[网络]。8月15日。2021 (20 aug.2021引用),11 (4 s): 247 - 5。可以从http://jddtonline.info/index.php/jddt/article/view/4963
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