维生素E TPGS乳化多唑胺固体脂质纳米粒的配方、优化及评价

在此,我们设计了这项研究来开发dorzolamide (DRZ)封装的固体脂质纳米颗粒(SLNs)的眼给药。采用超声乳化法制备DRZ-SLNs,并采用Box-Behnken设计(3因素3水平BBD)进行统计学优化。甘油基单硬脂酸酯(GMS;一个),d -a-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯(tpg;B)、超声时间(ST;C)作为自变量,颗粒尺寸(PS;R1)、多分散性指数(PDI;R2)、封装效率(EE%;R3.)被选为因变量/回答。

优化后的DRZ-SLNs的PS、PDI和EE分别为175.38±5.42 nm、0.19±0.05和80.47±3.57%。优化后的DRZ-SLNs在模拟泪液(STF)中呈现出2小时内的快速释放和2小时至10小时的缓释曲线。与DRZ溶液相比,DRZ- slns的经角膜渗透增强效果提高了2.87倍。此外,HET-CAM研究和组织病理学研究表明,优化后的drz - sln对眼部输送无刺激且安全。因此,DRZ sln是一种有前景的、有效的眼给药纳米平台。

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文章信息:Mohammed Shadab Shahab, Md Rizwanullah, Syed Sarim Imam,维生素E TPGS乳化dorzolamide固体脂质纳米颗粒的配方、优化和评价,药物传递科学与技术杂志,第68卷,2022年。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2021.103062。


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