在柜台（OTC）咳嗽药物中超过100种辅料的作用是什么？
作者：埃克尔斯，R。100多种辅料在非处方咳嗽药中的作用是什么？。肺（2020年）。https://doi.org/10.1007/s00408-020-007/S00408-020-007/S00408-020-00390-020-007/S00408-020-
大多数药物是白色苦粉，其作为片剂和胶囊配制，但咳嗽药物是一种例外，其中药物的味道和外观对患者比活性成分的药理学更重要。赋形剂通常定义为除活性成分之外的药物中的任何成分。在大多数药物中，赋形剂在提供药物中起着支持性作用，但在咳嗽药物的情况下，赋形剂具有更重要和复杂的作用，它们也可以是咳嗽药作为薄荷醇，甘油和糖的主要活性成分，这被宣布为活性成分。该审查将英国电子药品（EMC）中断，并在逆咳嗽药物的60种不同的液体配方中发现了100多种赋形剂。赋形剂分为官能团：讨论甜味剂，增稠剂，香料，颜色，抗微生物和缓冲剂，以及不同赋形剂的发病率和功能。在考虑咳嗽药物的疗效时，临床医生和药剂师倾向于思考抗耳灭的药理学，例如葡萄球菌或祛肽剂，如毒素，并且它们很少考虑赋形剂在药物的功效中的作用。本综述讨论了咳嗽药物中赋形剂的功能和重要性，并为临床医生，药剂师和对咳嗽药物的组成和功效进行治疗，为临床医生，药剂师和所有感兴趣的信息提供一些新的信息。
介绍
赋形剂通常定义为除活性成分之外的药物中的任何成分。它们在大多数药物中的作用是以平板电脑，胶囊，乳膏或液体的形式递送活性成分的稳定车辆。在大多数药物中，赋形剂在提供药物中发挥了支持性作用，但在咳嗽药物的情况下，赋形剂具有更重要和复杂的作用，它们也可以是咳嗽药的主要活性成分。咳嗽药物是独一无二的，即最常见的药物是粘性甜蜜糖浆[1]。诸如抗腹葡聚糖或祛痘毒素等的活性成分可以作为片剂或胶囊递送至患者，而不会丧失药理活性，但由于咳嗽药物的历史，伴有蜂蜜等食品，甜味患者消费者预期粘性糖浆制剂[2]。虽然咳嗽药物由医疗规定控制，但它们与食品和饮料有许多相似之处，并且现在咳嗽药物的大部分赋形剂都来自于食品和饮料行业。使用食品和饮料添加剂作为咳嗽药物中的赋形剂存在很大的优势，因为它们通常被监管机构认定为安全（GRAS），这使得营销咳嗽药物的公司更容易注册新的咳嗽药物配方。本文将讨论辅料中助剂的作用。本文将讨论咳嗽药物的液体配方中的赋形剂，不会讨论平板电脑，锭剂和胶囊配方。 The OTC cough medicines discussed in this article are for the treatment of acute cough associated with acute upper respiratory tract infections, but they may also be used by patients suffering from chronic cough but no information on this use has been found in the literature.
止咳药的成分可被视为由七种功能成分组成，如图1所示。申报的活性成分通常是药理活性化合物，如右美沙芬、愈创木酚等，但也可包括赋形剂，如薄荷醇、甘油和糖。甜味剂、增稠剂、香精、色素、抗菌剂和缓冲剂都是赋形剂，下面将作为止咳药的功能成分进行讨论。”还讨论了不属于功能类别的其他“赋形剂”。
图1咳嗽糖浆药的功能组分
数据来源
有关咳嗽药物的信息已从电子药物纲要（EMC）中取出[3.]其中包含有关在英国使用的药品的自由信息，并列出超过14,000份文件。搜索词咳嗽于2020年6月2020年6月在数据库上使用，而这一生成的数据用于治疗咳嗽的105种药物。在列表中排除了片剂，胶囊或锭剂形式，多重成分药物和药物的药物，多种成分药物和药物中只能提供的药物，并留下60个液体形式的咳嗽药物。这些咳嗽药物在普通销售或药剂师可用。搜索了60个咳嗽药物中的每一个的产品特性（SMPC）摘要中的赋容列表，并进行了所有赋形剂的列表及其发生频率。列出了109例赋形剂，其性质主要通过引用药物赋形剂或其他来源的手册来确定。
甜味剂
甜味剂是咳嗽药物中的常见赋形剂。如上所述，天然蜂蜜是第一个咳嗽药，并作为今天的咳嗽治疗仍然受欢迎。甜味剂和增稠剂模仿天然蜂蜜的甜味和粘度，并继续制定作为甜粘性糖浆的咳嗽药物的传统。甜味剂列表和含有每种甜味剂的药物数量如表所示1。天然糖，如液体糖，液体葡萄糖和蔗糖是最常见的甜味剂赋形剂。还在10种药物中宣布为葡萄糖和蔗糖如葡萄糖和蔗糖的天然糖，并阐述它们“具有缓解性，并且舒缓刺激性喉咙痛，并且可能阻止呼吸道内的感觉咳嗽受体。”
表1甜味剂清单，60种止咳药中每种甜味剂的使用频率
| 甜味剂 | 频率 |
|---|---|
| 液体葡萄糖 | 30. |
| 蔗糖 | 30. |
| 糖精钠 | 23. |
| 液糖 | 20. |
| 山梨糖醇 | 13. |
| 麦芽糖醇液体（E965） | 6. |
| aceSulfame K. | 5. |
| 锡酸钠 | 5. |
| 天然甜味增强剂 | 3. |
| 铵glcyrlizate. | 2 |
| 部分倒置糖浆（蔗糖、果糖和葡萄糖） | 1 |
| 三氯蔗糖 | 1 |
| 木糖醇（E967） | 1 |
诸如三氯蔗糖、乙酰磺胺K、甜蜜素钠、木糖醇和糖精钠等人工甜味剂可提供低热量咳嗽药或用于增加含有天然糖的药物的甜度。山梨醇是一种天然糖，但也可以由葡萄糖合成；它提供的甜味比葡萄糖等天然糖热量少。苹果醇可以由天然糖麦芽糖合成，与山梨醇相比，它的优点是不被口腔细菌代谢，因此不会导致蛀牙。苹果醇可以作为一种低热量的甜味剂，它的优点是它不容易结晶，因此比天然糖不太可能导致瓶盖粘住。
甘草铵（Glycyrrhizin）是一种在甘草植物（Glycyrrhiza Glabra）的根部中发现的三萜糖苷。拉丁名称来自希腊语“glykos”意味着甜，它已被用作许多亚洲国家数千年的甜味剂和药物。“Glycyrrhizin具有甜味，具有有时被描述为”冷却“的特征甘草。甜味效力约为蔗糖的50倍。甜味在发起速度缓慢，倾向于徘徊“。Glycyrrhizin没有提供任何卡路里，因此可以用来大大提高天然糖所贡献的甜味，并提供甘草味道。
止咳药中甜味剂的作用
甜味剂不仅改善了咳嗽药物的味道，使它们更令人愉快，但它们也降低了对葡萄球的活性休战毒性的苦味的感知。综述甜味剂在咳嗽药物中的作用表明，大多数咳嗽药物被制定为甜蜜糖浆，甜味味道提供了药物的主要好处，比药物中药物活性成分更重要。审查提出，甜味剂可以用两种方式充当抗争来，首先通过促使促使和润滑发炎的咽部和润滑的气道分泌物，其次通过控制咳嗽的脑干区域的内源阿片类药物产生。在一项研究中测试了该提案，发现蔗糖的甜味味的味道增加了咳嗽反射阈值。虽然它在10种药物的SMPC中陈述，即天然糖可以“堵塞呼吸道内的感觉咳嗽受体”，但在文献中没有发现任何证据来支持这种行动模式。
加厚器
几乎所有咳嗽药物都包含增稠赋形剂和增稠剂列表和含有每种增稠剂的药物的数量如表2所示。
表2增稠剂列表，60种止咳药中每种增稠剂的使用频率
| 加厚器 | 频率 |
|---|---|
| 甘油 | 48. |
| 丙二醇 | 20. |
| 羟乙基纤维素 | 14. |
| 甘蓝钠 | 6. |
| 葛根 | 3. |
| 黄原胶 | 3. |
| 金合欢（E414） | 2 |
| 麦芽糊精 | 2 |
| povidone. | 2 |
| 角叉菜胶 | 1 |
咳嗽糖浆中最常见的增稠剂是甘油，也称为甘油，在60种产品中有48种是甘油。甘油也被列为17种止咳药的活性成分，SmPC经常声明“甘油具有镇痛作用，可能会阻断呼吸道中的感觉性咳嗽受体。”文献中没有证据支持甘油作用于感觉性咳嗽受体。甘油作为咳嗽药的赋形剂很受欢迎，因为它具有多种功能；用作甜味剂（蔗糖甜度的0.6倍）、溶剂、润滑剂、抗菌剂、保湿剂和防腐剂。本文综述了甘油作为止咳药成分的特殊性质，认为“一种简单的含甘油的药片，配以蜂蜜、柠檬等调味品，是治疗儿童和成人咳嗽的安全有效的方法”。甘油是一个有三个碳原子的小分子，它的粘性是因为每个碳原子上都有一个羟基，这些羟基可以通过氢键与水结合，使甘油非常易溶于水，或通过氢键与其他甘油分子结合，这会导致甘油分子的聚集，也就是说甘油的流动性不如水，而且相当粘稠。
丙二醇是在20个咳嗽药物中发现的第二种最常用的增稠剂。丙二醇具有三个碳链，其具有两个羟基，具有与甘油相似的性质，作为增稠剂。其在水和粘度中的溶解度是由于分子上的两个羟基的氢结合。它具有甜味，具有溶剂，抗微生物，防腐剂，保湿剂，润滑剂和缓解性的有用性质。
甘油和丙二醇是不寻常的作为增稠剂，因为大多数增稠剂是合成的长链聚合物分子，如羟乙基纤维素（官甲基，Natrosol），聚乙烯基吡咯烷酮（POMIDONE），羧甲基纤维素（甘油料）和麦芽糖糊精。这些合成增稠剂由于长分子链具有粘性，并且它们没有任何味道并且不被吸收或代谢，因此不安全。除了合成增稠剂之外，一系列天然产物用作增稠剂，因为它们是长链糖或纤维素。角叉菜胶是从各种红海杂草获得的。金合欢（阿拉伯口香糖）是从苏丹地区的树木（金合欢塞内加尔）。arranroot是一种从几种热带植物的根源获得的淀粉物质。黄原胶是通过用Xanthomonas Campestris发酵碳水化合物而获得的。
合成增稠剂是目前咳嗽药中最常用的制剂，这是因为它们易于标准化，工业来源稳定。天然增稠剂更难标准化和来源，它们可能在声称是草药或天然产品的药物中占有一席之地。
增稠剂在咳嗽药物中的作用
大多数咳嗽药物被配制成厚粘性糖浆，这可能是由于消费者认为厚度糖浆，其效果比水液更强。粘性配方也可能是历史，因为粘性蜂蜜是第一个咳嗽药物之一，在100多年中使用，今天仍然流行，作为咳嗽药物的成分。
增稠剂还可以通过延长口腔中药物的住宿来增强咳嗽药的感觉影响，因此延长了任何甜味的药物的持续时间。一些增稠剂，例如甘油，也具有缓解和润滑性能，有助于抚慰发炎的咽部。
甘油等增稠剂也能提供甜味，卡拉胶等其他增稠剂也能支持抗病毒和抗菌的说法。
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