米格列醇悬浮微球作为胃保留给药系统:32因子全设计和体外评价
背景:
本研究的目的是开发一种胃滞留漂浮给药系统，以提高部位特异性活性、患者依从性和治疗效果。
方法：
采用双乳液法制备了米格列醇悬浮微球乙基纤维素和Eudragit E100不同的重量比PVA作为乳化剂。根据聚合物浓度和搅拌速度制备，以评估浮力百分比、药物包封率、粒径药物释放率。
结果:
随着聚合物混合物浓度的增加，浮力百分比、药物包封效率、粒径和收率都有所增加。在所有处方批次中，F6的药物包封率(86.57%)和浮力(94.25%)均为合格。制备F10配方，对预测因素和实际因素进行检验，并与优化配方F6进行比较。随着聚合物浓度的降低，药物释放量增加。动力学模型零级回归系数最高，为缓释剂型。根据ICH指南，对F6和F10配方进行了90天的加速稳定性研究。90 d后进行浮力和体外释药，结果F6、F10浮力分别为88.21%、87.22%，体外释药分别为62.87%、63.51%。
结论:
本研究在配方中通过傅立叶变换红外光谱(FTIR)显示了药物与聚合物的相容性。采用双乳液法制备了米格列醇悬浮微球。优化得到的F6米格列醇悬浮微球具有良好的药物包封性能(86.57%)，良好的悬浮性能(94.25%)，粒径最大(670 μ m)。本研究认为，米格列醇微球漂浮基胃滞留给药系统安全有效，治疗效果显著，作用时间较长。
文章信息:K C, Bolmal UB, Patil AS, Kokatanur UA, Masareddy RS. Miglitol作为胃保留给药系统的漂浮微球:32全因子设计和体外评价。研究广场;2021.DOI: 10.21203 / rs.3.rs - 826326 / v1。