用油性液体TOCOTRINOLS作为模型活性物质的制剂和体内评价固体自乳化药物递送系统

自乳化药物输送系统(镇静)可以改善水溶性差的药物的口腔生物利用度。固体自乳化药物递送系统(S-SEDDS)提供了几种优点,包括提高药物稳定性,易于给药和生产。在开发S-SEDDS中使用的大多数化合物本质上是固体的,加入大量表面活性剂。本研究的目的是通过简单的吸附方法使用富含Tocotrienol的少数级(TRF)的S-SEDDS开发S-SEDDS作为模型液体活性物质。使用铝硅酸镁作为具有70%TRF和30%表面活性剂的载体进行固体制剂(蛙蛙拉布拉索®).该配方具有良好的自乳化效率,乳液形成稳定,粉体流动性好,乳液滴大小210 ~ 277 nm。s-SEDDS与复合表面活性剂(poloxamer和Labrasol®在大鼠禁食状态下,与非自乳化油性制剂相比,单表面活性剂制剂的吸收率更快,口服生物利用度更高(3.4-3.8倍)。综上所述,成功研制了一种含大量后机匣的s-SEDDS。它可以作为液体产品的有用替代品,具有增强的口服生物利用度和作为固体剂型的附加优势。

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材料

从Excelvite(马来西亚型)获得Tocotrienol富含级分(TRF)。根据制造商的分析证书(COA),TRF分别含有7.1%,20.6%和13.9%的δ,γ-和α-Tocotrienol。定期分析TRF含量以确保在使用前根据COA的水平。TRF的其余部分主要由α-生育酚,棕榈油醇,植物角鲨烯和甾醇复合物组成,具有类胡萝卜素络合物的痕迹。实验中使用的辅料由马来西亚普罗德有限公司慷慨提供。他们是Aerosil.®200(胶体硅二氧化硅; evonik,埃森,德国),阿维尔®(微晶纤维素(MCC)pH 101.pH 102., ph112和PH200;FMC Biopolymer,费城,PA,美国),StarCap®(玉米淀粉; Colorcon,Dartfort,英国),富士林 ®(磷酸氢钙;Klucel™(羟丙基纤维素HPC LF和EXF;Methocel™(羟丙基甲基纤维素HPMC E5, E15, K100 PLV, K4M;Colorcon, Dartfort,英国),肉芽瓜 ®100(一水乳糖;,Wasserburg,德国),Lycatab®(麦芽糖糊精; Roquette,Lestrem,法国),Starch 1500®(pregelatinised淀粉;Colorcon, Dartfort,英国),Aqualon™(羧甲基纤维素钠(CMC),阿什兰,威尔明顿,DE,美国),Ac-Di-Sol®(croscarmellose钠;FMC生物聚合物,费城,PA,美国),拉布拉索 ®(甲磺酰丙酰基丙醇-8甘油酯;Gattefosse,圣人士,法国)和十二烷基硫酸钠(SLS;巴斯夫,洛杉矶,加利福尼亚州,美国)。188年泊咯沙姆是从中获得的巴斯夫(洛杉矶,加州,美国)。Neusilin US2(铝硅酸盐)是从富士化工有限公司(富山、日本)。溶剂,无论是分析级还是高效液相色谱级,均来自默克生命科学公司(德国达姆施塔特)。Tocovid Suprabio™来自马来西亚怡保Hovid有限公司。

李,y.z;seow,e.k .;LIM,S.C;Yuen,K.H .;ABDUL Karim Khan,N.配方和体内评价使用油状液体TOCOTRINOLS作为模型活性物质的固体自乳化药物递送系统。制药学2021.13.,1777. https://doi.org/10.3390/pharmaceutics13111777

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