立即释放片剂A级IVIVC确认布洛芬的体内预测溶出度试验
一项生物等效性研究比较了含有200mg布洛芬和30mg盐酸伪麻黄碱的两种固定剂量联合片，显示了伪麻黄碱AUC和C的生物等效性最大限度，而对照品C值较高最大限度比试验产品在快速条件下。产品之间的主要区别是存在磷酸钙钙在参考片剂中，导致胃和肠道条件下溶解布洛芬颗粒的表面pH增加，因此，对布洛芬的溶解度较高。
采用基于质量平衡和电离平衡的机理模型，计算了不同缓冲条件下颗粒表面的pH值。在0.1 M和0.01 M盐酸中，在稀释的马来酸7 mM pH 6.5和磷酸盐5 mM pH 6.7缓冲液中，被试片和参比片的表面pH值差异显著(但在药检磷酸盐缓冲液pH 6.8中可以忽略不计)。只有那些在酸性条件下使用预处理的溶解测试才能建立一个一步体内体外相关性(IVIVC)。
这项工作显示了这些歧视性和在活的有机体内为BCS IIa类药物获得IVIVCs的预测溶出度方法，以及将BCS生物豁免扩大到BCS IIa类药物。
材料:所有使用的试剂都至少具有分析级。氯化钠，羟基萘酚蓝二钠盐，EDTA二钠盐溶液0.05 mol/L，三乙醇胺和磷酸二氢钾购自Carl-Roth GmbH & Co. KG(德国卡尔斯鲁厄)。乙腈高效液相色谱级，浓盐酸(37%)和氢氧化钠在VWR Chemicals S.A.S. (fontenay -sou - bois，法国)获得。
磷酸钙购自Sigma-Aldrich Chemie GmbH (Steinheim, Germany)。用于高效液相色谱的磷酸(85 - 90%)和氯化铵购自Fluka TM (Seelze，德国)和Fluka Chemie AG (Buchs，瑞士)。磷酸二氢钠从中买了默克（德国达姆施塔特）。比率萎靡不振（200毫克布洛芬/ 30毫克Pseudoephedrine盐酸盐; Ratiopharm GmbH（ULM，德国））由当地的德国药房和布洛芬带来BASF SE（Ludwigshafen，德国）。参考产品（来自Reckitt Benckiser Healthcare（UK）Ltd.）和测试产品的Nurofen®冷和流感由Farmalider提供。定性组合物总结在表1中。
文章信息：I.Cámara-Martinez，J.A.Blechar，A.Ruiz-Picazo，A.Garcia-Arieta，C. Calandria，V.Merino-Sanjuan，P.Langguth，M.Gonzalez-Alvarez，M.Bermejo，J.Al-Gousous，I. Gonzalez-Alvarez，立即释放片剂A级IVIVC确认布洛芬体内预测溶出度试验，国际药学杂志，614年卷,2022.https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.121415。