固体分散体的阿托伐他汀Kolliphor RH40:增强过度饱和和改善hyperlipidemic鼠模型
阿托伐他汀是一种有效的降脂药物溶解度较差和高presystemic间隙,限制了其治疗效果。本研究的目的是开发固体分散体和胶束系统获得的速溶阿托伐他汀系统,提高他们anti-hyperlipidemic效果。溶解性和润湿性研究允许比例较低的固体分散体的发展croscarmellose钠作为亲水载体。固态特性研究表明,添加Kolliphor®RH40表面活性剂固体分散体增加药物和聚合物链之间的分子间氢键。
突出了
- 胶束固体分散体过度饱和研究阿托伐他汀的浓度增加。
- Biorelevant肠道中用于阿托伐他汀/表面活性剂溶解性研究。
- 非晶态self-micellizing系统较低Kolliphor®RH40率的特点。
- 阿托伐他汀胶束固体分散体减少高脂血症和肝脂肪变性。
解散研究biorelevant禁食状态模拟肠道流体(FaSSIF pH值6.5)中显示阿托伐他汀固体分散过度饱和的峰值阿托伐他汀紧随其后的是一个聚合/沉淀的过程。只有一种表面活性剂如Kolliphor®RH40阿托伐他汀在胶束体系,促进胶束的存在,实现延迟再结晶。功效进行了研究使用hyperlipidemic模型的老鼠喂食高脂肪的饮食。阿托伐他汀剂量的胶束系统10毫克/公斤,显示在血清总胆固醇水平显著提高,低密度脂蛋白和甘油三酯与阿托伐他汀原料。这种胶束系统也表现出更多的有益影响肝脂肪变性、炎症和不断膨胀的伤害。
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卡洛斯•Torrado-Salmeron Victor Guarnizo-Herrero Guillermo Torrado, m .洛杉矶佩纳圣地亚哥Torrado-Santiago,鸽子滨de la Torre-Iglesias,固体分散体的阿托伐他汀Kolliphor RH40:增强过度饱和和改进在hyperlipidemic鼠模型中,国际制药学杂志》,631卷,2023年,122520年,ISSN 0378 - 5173,
https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2022.122520。