石英酰胺脂质体原位凝胶治疗青光眼的制剂，表征，优化和体内评价
本研究的基本原理是制备局部有效的持续释放眼科哌唑胺（MTA）脂质体原位凝胶。采用脂膜水合法制备由卵磷脂和胆固醇组成的MTA脂质体。通过设计 - 专家软件优化MTA脂质体进行了用3评估胆固醇和药物在不同浓度下的影响使用32因子设计。封装效率和粒度被认为是依赖变量。
随着胆固醇和药物浓度的增加，药物包裹度也随之增加。优化后的包封率为74.12±0.52%，粒径为193.2±1.34 nm。脂质体凝胶采用MTA脂质体掺入的方法制备Carbopol 934凝胶。最终配方显示pH为7.1±0.05，涂层为0.8±0.1。比较了MTA脂质体和MTA脂质体凝胶的体外释放研究。
与MTA溶液相比，MTA脂质体凝胶可显著降低眼压(IOP) (p < 0.05)。IOP与时间(hr)曲线(AUC)下百分比下降面积0-8小时）被发现为58±0.03,174±0.04和222±0.03小时-1对于MTA药物，MTA脂质体和MTA脂质体凝胶。MTA脂质体凝胶与传统的滴眼液相比，也可以是眼部分布的合适的递送介质，具有更密集的青光眼处理，低剂量和增加的患者依从性的益处。
文章信息：Vaishali Y.Londhe，Sushmita Sharma。对吡唑胺脂质体原位凝胶进行制剂，表征，优化和体内评价，用于治疗青光眼，药物递送科学和技术杂志，2021。https：//doi.org/10.1016/j.jddst.2021.102951。