亲水性药物通过载药油凝胶在眼科的传递
目的
由于运输障碍，将眼科药物运送到眼内目标组织具有挑战性。作为治疗前段疾病的滴眼液注入的药物快速清除泪液，导致1-5%的低眼透性。血-视网膜屏障和清除机制将药物从眼泪和眼组织中清除，使系统或局部给药技术无法将药物输送到眼后。尽管每月反复注射会增加感染和视网膜脱离的风险，但玻璃体内注射是唯一可行的选择。控制和持续的药物给药可以减少注射的频率和降低相关的副作用的风险。
方法
以10% (w/w)乙基纤维素为胶凝剂的大豆油油凝胶中，负载盐酸二甲双胍和马来酸替姆洛尔，使药物颗粒分散在胶凝油中。在另一种方法中，亲水性药物溶解在水包油乳液的水相中，然后使油相成胶。每个配方都从一个mL注射器中取出，注射器上附有22号针头(内径0.4 mm)，放入缓冲液中形成圆柱状的棒，由于油凝胶的高粘度，棒状棒保持其形状。在释放介质中测定动态药物浓度，以确定药物的释放特性。此外，设备被成像显示药物颗粒的分散以及设备随时间的降解。通过将数据与动态药物浓度模型进行拟合，确定了基于粒子和基于乳化液的药物扩散系数。探讨了粒径和载药量的影响。
结果
盐酸二甲双胍颗粒配方的释放时间为120小时，凝胶乳液配方的释放时间为1400小时。颗粒型马来酸噻吗洛尔制剂，随着载药量从1%增加到25%，释放时间从400小时左右增加到1000小时以上，而凝胶型乳剂制剂的释放时间为2200小时。药物从油凝胶中释放出来可以通过考虑配方特性(如扩散和溶解度)来建模，然而，为了准确地建模基于颗粒的系统，还必须考虑凝胶内部由于空隙形成和药物与凝胶分子结合而产生的弯曲度。
结论
油凝胶棒是延长眼科药物输送时间的有效装置。释药时间可由载药量和分配系数来控制。药物从油凝胶中释放会产生空隙，从而增加弯曲度，从而延长释放时间。药物与凝胶剂的结合降低了药物的有效扩散率，进一步延长了药物的释放时间。
文章信息:作者链接打开覆盖面板罗素Macoon，阿Chauhan。欧洲药物科学杂志，2020。https://doi.org/10.1016/j.ejps.2020.105634