口服喜树碱纳米颗粒治疗早期和晚期结直肠肿瘤动物模型的疗效和胃肠道生物分布
结直肠癌(CRC)是世界上第三大最常见的癌症，也是癌症相关死亡的第二大原因。每天都有越来越多的新病例被诊断出来，但目前的治疗选择仍然不够有效。在CRC治疗中，由于肠道和结肠容易转移到邻近的器官和组织以及肝和肺，因此非常需要替代的治疗方法，既能预防复发，又能提供强大的抗转移作用。
突出了
喜树碱可通过口服纳米颗粒进入结肠肿瘤。
纳米喜树碱在减少肿瘤大小和转移灶数量方面更有效。
聚阳离子环糊精纳米颗粒包覆喜树碱治疗早期肿瘤疗效显著。
口服荧光纳米颗粒与荧光溶液的生物分布不同;有在肿瘤处积聚的倾向，值得注意的是在胃壁有保留。
结直肠肿瘤的早期和晚期定位诱导技术。
带正电荷的口服环糊精纳米颗粒有望治疗胃肠道癌症。
在本研究中，优化了聚阳离子环糊精(CD)在与游离喜树碱(CPT)相比，结合聚阳离子CD纳米颗粒的喜树碱(CPT)在抗肿瘤和抗转移方面的早期和晚期荷瘤小鼠模型的体内表现进行了全面的研究。此外，单次给药含荧光染料的聚阳离子CD纳米颗粒口服24小时后在胃肠道的定位也通过体内成像系统对荧光染料强度进行了成像和评估。结果显示，与口服CPT溶液相比，含crc小鼠的生存率显著提高，结直肠癌肿块和肝转移灶数量显著减少(p<0.05)。
这也可以区分纳米颗粒在早期和晚期CRC的有效性。体内成像研究也证实，聚阳离子CD纳米颗粒能够将治疗负荷运送到结肠，并倾向于在肿瘤灶中积累，这表明了一种有效的局部治疗策略。此外，在早期和晚期肿瘤模型中，cpt负载的聚阳离子CD纳米颗粒制剂显著减少了肝转移的数量。这些发现表明，cpt负载的聚阳离子CD纳米颗粒可能是一种有效的口服抗癌分子纳米载体配方，由于口服生物利用度和稳定性问题，其应用受到限制。
文章信息:seat Ünal, Süleyman Can Öztürk, Elif Bilgiç， Hamdullah Yanık, Petek Korkusuz, Yeşim Aktaş， Juan M. Benito, Güneş Esendağlı， Erem Bilensoy, polycation nanoparticles for oral camptothecin delivery in early and晚期结直肠肿瘤动物模型的治疗效果和胃肠道生物分布，欧洲药剂学和生物药剂学杂志，2021年。https://doi.org/10.1016/j.ejpb.2021.10.010。