新生儿Fc受体靶向木质素胶囊多孔硅纳米颗粒增强细胞相互作用和胰岛素在肠道上皮的渗透

胰岛素口服给药可能改变数百万糖尿病患者的生活作为一种有效,安全,易于使用和负担得起的替代注射胰岛素,用一种固有的阻碍患者依从性众所周知。在这里,我们设计了一个多级的纳米粒子(NP),能够规避导致口服后药物吸收和生物利用度差的生物屏障的系统。

突出了

针对新生儿Fc受体(FcRn)的多阶段纳米颗粒(NP)系统,旨在口服胰岛素输送。

NPs在精确控制的pH条件下释放胰岛素。

在所使用的细胞培养物模型的FcRn表达通过Western印迹证实。

fcrn靶向NPs与肠道细胞的相互作用能力更高。

当使用fc功能化的NPs时,胰岛素渗透增加。

所述纳米系统包括一个载有胰岛素的多孔硅NP封装到pH响应木质素基质的,并用的Fc片段的免疫球蛋白G,其充当用于新生儿Fc受体(FcRn)的靶向配体的表面官能化。所开发的NP呈现小尺寸(211±1纳米)和窄的粒径分布。所述纳米颗粒留在胃和肠pH的条件不变,只在pH 7.4,其模仿血液循环释放药物。这个制剂显示是高度细胞相容性,和表面等离子体共振研究表明FcRn的靶向纳米颗粒呈现更高的容量进行互动,并通过Caco-2细胞,其表达的FcRn,通过蛋白质印迹所证明被内在化。

最终,在体外渗透性研究表明,Fc的官能化纳米颗粒诱导的在跨一个的Caco-2 / HT29-MTX共培养模型,渗透的胰岛素的量的增加表示表观渗透系数(P应用程序)为2.37 × 10−6厘米/秒,超过1.66 × 10−6Cm /s观察到的非功能化的对手。总的来说,这些结果证明了这些NPs在口服降糖药方面的潜力。

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第二条信息:若昂·马丁斯P.帕特里夏·菲格雷多,石岐王,埃里卡ESPO,埃琳娜侧立,比阿特丽斯马丁斯,玛丽安娜Kemell,卡琳娜Moslova,二妹马基拉,雅诺萨洛宁,毛里A. Kostiainen,基督教西莉亚,文森佐Cerullo,塔帕尼Viitala,布鲁诺萨尔门托,Jouni赫沃宁,埃尔德A.桑托斯,新生Fc受体靶向木质素封装用于增强的细胞相互作用和通过肠上皮胰岛素渗透,生物活性材料,2021年https://doi.org/10.1016/j多孔硅纳米颗粒。bioactmat.2021.08.007。


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