双螺杆热熔挤出法制备阴道分娩缓释脂质基质微粒的研究

目的

  • 通过阴道途径给药的缓释制剂的开发有可能提高治疗效率和患者依从性。
  • 制备这种剂型的一个很有希望的策略是将微粒加入生物粘附凝胶中。

目标

  • 为了评估利用脂质载体系统制备基质微粒的可行性,
  • 即Syncrowax™ HGLC(疏水不溶性脂质)或凝胶®50/13(G-50/13;亲水脂质),
  • 具有Avicel®PH-101(MCC)或羟丙甲纤维素K100M用作稀释剂。

单击图像放大:2020.AAPS海报使用双螺杆热熔挤出技术开发用于阴道分娩的缓释脂质基质微粒


结论

  • 通过WU/WL试验筛选安慰剂配方,成功减少了载药配方的数量。
  • 基于不溶性脂质合成的不溶性基质体系™ HGLC公司(≥采用双螺杆热熔挤出法制备了载药率为80%的AZT或MTZ缓释片。
  • 添加稀释剂Avicel®PH-101或羟丙甲纤维素K100M型(10%w/w水平)可用于调整药物释放曲线。
  • Syncrowax™HGLC脂质基质在冷却阶段出现的裂缝可以被认为是促进药物释放的另一个方面。

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作者:vMohylyuk,T。南卡罗莱纳州赫顿。南大渡口。李,D.S.琼斯,G.P.安德鲁斯。

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