类风湿性关节炎塞来昔布经皮治疗系统的制备、优化及评价

本研究的目的是制备能增强难溶性药物塞来昔布的溶出度,从而增加其皮肤透皮率的透皮治疗系统。通过溶解度研究筛选出了三乙胺油,cremophor RH 40作为表面活性剂聚乙二醇400助。建立了拟三元相图,确定了微乳液区。自变量(油、混合液和水)浓度在高(+1)和低(-1)水平下使用,将产生17种不同的微乳液组合。

对微乳液进行了表征、优化和评价。考察了pH值、粘度、电导率、折射率、液滴尺寸和多分散性指数。制备的微乳液具有热稳定性好、各向同性、透明、反絮凝、粒径范围窄等特点。与自变量和因变量相关的数学方程和响应面图。最佳微乳液我6进一步加入卡波姆940凝胶基,制备微乳液基凝胶。我6其凝胶与对照组相比有显著性差异(p<0.05)。稳定性研究表明,制备的塞来昔布MEBG在储存期间是稳定的。皮肤刺激研究发现,这种凝胶安全且对皮肤无刺激性。抗炎研究显示与对照凝胶相比有显著差异(p<0.05)。因此,利用Box Behnken统计设计成功地开发和优化了治疗系统。

材料

塞来昔布购自巴基斯坦卡拉奇的Getz制药公司。蓖麻油,橄榄油、油酸、肉豆蔻酸异丙酯、三醋精油酸乙酯,Labrasol渐变40,二层80LabrafilCremophor RH 40乙醇,丙二醇,transcutol-P,聚乙二醇-400 (400年挂钩)从默克公司,德国。

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纳伊姆,穆罕默德等人。类风湿性关节炎塞来昔布经皮治疗系统的制备、优化及评价。Anais da Academia Brasileira de Ciências[在线]。2021, v. 93,补编4[实现于2021年11月30日],e20201561。
可以从:< https://doi.org/10.1590/0001 - 3765202120201561 >。2021年11月15日。ISSN 1678 - 2690。https://doi.org/10.1590/0001 3765202120201561。

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