药物洗脱珠内水的定量和表征

本工作描述了分析和特征polyvinylalcohol (PVA)基于水凝胶聚合物微珠,特别关注在没有和存在三种药物的情况下,这种微珠内的水的定量和定性方面;阿霉素和伊立替康(已经作为药物使用),最后是丙咪嗪(作为比较)。在光学显微镜下,随着水的转移,丙咪嗪的含量增加,珠子的尺寸减小(121-79 μm),表明存在药物珠相互作用。

突出了

本工作是对聚合物珠中的水进行定量和定性分析。

三种药物也被添加到珠子中,以考虑药物-珠子之间的相互作用。

TGA证实总含水量在96.8% ~ 91.7%之间。

DSC将水分为结合态(非冻结态)、松散结合态和非结合态。

本研究讨论了模型药物存在时水含量的变化。

热重分析(TGA)允许测定珠内的总含水量,范围从单个珠含96.8%的水,到与伊立替康配方的珠含91.7%的水。差示扫描量热法(DSC)被用于研究水凝胶结构中存在的水,分离成结合态(非冻结态)、松散结合态和非结合态。对于丙咪嗪和伊立替康(25 mg/mL)的微球,对结构内束缚水、松散束缚水和游离水的相对比例影响不大。阿霉素和高载药量伊立替康的整体含水量明显降低。

这项研究证实了TGA和DSC能够表征珠子内不同类型的水,并表明了这三种药物存在时水含量的相对变化。很明显,在这种水凝胶系统中表征水的状态有助于更好地理解在癌症治疗中药物的负载和释放。

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文章信息:Shamsuddeen A. Ahmad, A.L. Lewis, G. Parkes, Y. Tang, L.J. Waters,药物洗脱珠内水的定量和表征,聚合物,卷235,2021。https://doi.org/10.1016/j.polymer.2021.124287。

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