固化ticagrelor加载self-microemulsifying药物输送系统

本研究的目的是巩固ticagrelor加载self-microemulsifying药物输送系统(TCG-SM)增强解散和生物利用度的ticagrelor (TCG)发展TCG-SM颗粒和平板电脑。

TCG self-microemulsifying溶解的药物输送系统(SMEDDS)和TCG-SM被吸附到固化优化吸附剂通过统计设计。为了选择一个合适的吸附剂,物理性质(体积密度,利用密度、休止角和液体吸附容量)的硅基吸附剂(2 Neusilin Florite R、气相二氧化硅200和Florite PS-10)和非硅基吸附剂(Avicel PH102, Pharmatose 100米,200年Pearlitol LH-11,和Emcompress)进行调查。

Neusilin和Florite R 2被选为合适的吸附剂及其混合比例使用统计实验设计进行了优化。统计设计的物理属性显示的预测值的误差百分比比实际值< 10%。由于统计方法,TCG-SM(490 毫克)成功地巩固了Nesulin 2(167.8 毫克)和Florite R( 82.2毫克),显示良好的粉末性能和改善TCG解散。

凝固TCG-SM (Sol-TCG-SM),分解质(croscarmellose钠),稀释剂(微晶纤维素)、粘结剂(聚乙烯吡咯烷酮)和润滑剂(硬脂酸镁)混合颗粒做准备。,总重量的颗粒900 毫克平板电脑使用16 毫米椭圆形。准备的Sol-TCG-SM self-microemulsifying平板显示良好的平板电脑性能和维护能力,如微乳液的形成和增强TCG解散。

体内药代动力学研究中,Sol-TCG-SM表现出108.1%和632.7%的相对生物利用度与TCG TCG-SM和生粉相比,分别。总之,我们成功地巩固了SMEDDS TCG等不溶性药物的口服生物利用度提高统计设计。这表明一种新方法,可以用于固化SMEDDS的生产。更多关于凝固SMEDDS