调节碳酸氢盐溶液的pH值而不吹扫气体:应用于肠溶片、微丸和微颗粒的溶出度测定

与磷酸盐缓冲液相比，基于碳酸氢盐缓冲液的溶出介质能够很好地模拟肠液环境，从而提高体内外相关性。将气体吹入介质作为稳定碳酸氢盐缓冲液的一种方法;然而，由于溶解容器中流体动力学的干扰，这会引起问题。本研究的目的是开发一种新的系统，以调节和稳定碳酸氢盐缓冲液的pH值，而不排除气体，用于肠溶性涂层产品的溶出测试。一种新型的封闭系统被应用到USP II溶解容器中，以提供溶解介质以上的N2和CO2气体，而不吹入溶液中。在0.1 m盐酸中测定肠溶泼尼松龙微粒(216.9µm)、微丸(1.25 mm)和市售片剂的药物释放量，随后在pH 6.8磷酸盐缓冲液或pH 6.2-6.8碳酸氢盐缓冲液中使用USP II仪器原位滴定酸性介质。提供3-4 bar的N2和0.1 bar的CO2可以使碳酸氢盐缓冲液的pH在45 min内从pH 6.2提高到6.8，随后将培养基pH稳定在6.8±0.05的pH单位。肠溶微颗粒在生理碳酸氢盐缓冲液中比片剂和微丸释放更快。该新型碳酸氢盐溶出体系使生理碳酸氢盐缓冲液在医药产品检测中的应用达到了药典要求。继续应用肠涂层片剂，颗粒和微粒的应用溶解试验

关键词：肠涂层体外试验，碳酸氢盐，碳酸氢盐电池100.那电池1000，rypromellose（Methocel™E5），滑石，甲基丙烯酸酯聚合物，三乙酯（TEC），硬脂酸镁，甘油单硬脂酸酯（GMS）