Gelucire®48/16和TPGS混合胶束及其颗粒配方的开发挤出滚圆技术提高姜黄素的溶解速率

姜黄素口服生物利用度有限,原因是其溶解度或溶出度低,吸收能力差。本文介绍了姜黄素混合胶束的配方Gelucire®48/16TPGS.为了其溶解速率增强。将姜黄素分散在这些熔融的脂质表面活性剂中,然后在载体上吸附并通过挤出球化作为颗粒配制。二元混合物的临界胶束浓度(CMC)Gelucire®48/16和TPGs低于其单独的CMC,证明了混合物的协同行为。

热力学参数如分区系数和GIBBS的溶解能量表明,混合胶束比其姜黄素溶解的各个组分的胶束更有效。动态光散射(DLS)表明混合胶束的胶束尺寸的略微增加而不是其在混合胶束上的姜黄素负载的组分。傅里叶变换红外光谱(FTIR)显示酚醛羟基与脂质相互作用,这有助于其增强的溶解度。此外,差扫描量热法(DSC)和X射线衍射(XRD)研究表明结晶姜黄素转化为无定形形式。在颗粒制剂中,Gelucire®48/16用作粘合剂并消除了额外粘合剂的要求。

微晶纤维素(MCC)形成湿质量并延迟从颗粒中释放姜黄素。水溶性稀释剂浓度增加增加了药物释放。优化的配方释放出超过90%的药物,并保持姜黄素的过饱和水平2小时。因此,混合胶束系统是姜黄素的有效递送系统,而颗粒制剂是一种有趣的配方策略,包括半固体脂质。继续阅读Gelucire®48/16和TPGS混合胶束及其颗粒配方

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Shinde,U.K.,Suryawanshi,D.G。&amin,p.d.发展的发展®48/16和TPGS混合胶束及其通过挤出球化技术的溶解速率增强姜黄素的颗粒制剂。aap PharmSciTech22日,182(2021)。https://doi.org/10.1208/S12249-021-02032-8


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