疏水片剂制剂的崩解剂选择

难溶性药物的疏水性可延缓片剂的崩解。我们在这里探讨了不同崩解剂对具有挑战性的疏水配方崩解的影响。制备了含稀释剂、氢化植物油、淀粉醇酸钠(SSG)、交联梅糖钠(CCS)或交联维酮(XPVP)的片剂。检测片剂的即刻崩解时间和在40℃、75% RH密封袋中保存后的崩解时间。结果表明，储存力和压缩力对崩解有负面影响，特别是1%崩解剂。三种崩解剂的性能依次为:CCS(最好)> SSG > XPVP。例如，含有1% CCS、SSG和XPVP的片剂，在20 kN下压缩，储存两个月后，分别在≈3、≈12和≈69 min内崩解。此外，还研究了沉降体积、液体吸收和储存对纯崩解剂物理性能的影响，发现XPVP性能下降与以下因素有关:1)在液体暴露条件下，XPVP的快速短程膨胀和2)在储存条件下的行为变化。综上所述，CCS在不同的压缩力和储存时间下都能在低浓度下快速解体。因此，建议在疏水片剂配方中使用CCS。继续阅读疏水性片剂配方中的崩解剂选择- - - - - -完整的出版物将免费提供到2021年1月9日

材料
不溶性填料采用二水磷酸二钙(DCP, Emcompress®，德国JRS Pharma)和微晶纤维素(MCC, Vivapur®，德国JRS Pharma)。加氢植物油(HVO，Lubritab®分别以硬脂酰富马酸钠(SSF, Pruv®，JRS Pharma, Germany)和硬脂酰富马酸钠(SSF, Pruv®，JRS Pharma, Germany)作为疏水模型化合物和润滑剂。作为崩解剂，淀粉醇酸钠Explotab®，德国JRS制药公司)，交联梅糖钠(CCS，Vivasol®使用交联维酮(XPVP, Vivapharm®PVPP XL, JRS Pharma，德国)。此外，使用盐酸、磷酸二氢钾和二水磷酸氢钠(Emsure®，默克，德国)制备培养基。