卡皮索-环糊精
Captisol®是一种受专利保护的独特改性环糊精，其化学结构经过合理设计，可通过显著提高活性药物成分(api)的溶解度、稳定性、生物利用度和剂量来创造新产品。
![卡皮索50%水]()
Captisol是如何工作的?
非常不溶性和/或不稳定的活性药物成分(api)的传统配方系统涉及有机溶剂、表面活性剂和极端pH条件的组合。这些制剂在注射时可能沉淀，或可能引起刺激和不良反应。有时，这些方法不足以为首选配方溶解足够的活性剂。
Captisol®溶解
中性、阳离子和阴离子api已与Captisol®有效关联。水溶液溶解度增加了10倍，达到25000倍，这取决于化合物。与其他增溶技术、产品或传统配方体系相比，Captisol®的可行性和溶解效果可以通过一些简单的实验室实验快速评估。
Captisol®方便交付
通常情况下，Captisol的固有药代动力学和药效学不受Captisol®的影响，然而，与经典配方(如助溶剂型、乳剂或悬浮液)相比，起效可能被操纵，并且可能观察到剂量保留。在给药后，Captisol®很容易并且基本上完全消除肾脏。Captisol®配方具有生物相容性，可经肠外、口服、眼用、鼻用、局部和吸入给药。
Captisol®是安全的
Captisol®旨在通过消除母体β -环糊精产生的潜在破坏性影响来最大限度地提高安全性。体外实验和体内急性、亚慢性和慢性毒性研究为支持该药的开发和批准提供了安全性数据Captisol®人体内的药物配方。
Captisol®稳定
与Captisol®的相互作用在其亲脂腔内为原料药提供了有益和受保护的环境，而Captisol的亲水表面提供了出色的水溶性-提高了溶解度和稳定性。API与Captisol®的相互作用可以通过保护水环境中潜在反应物的不稳定区域来减少分解。
Captisol®促进更快的开发
在开发过程的早期使用Captisol®可以增加可评估的候选项目的数量，缩短开发时间，提高候选项目的存活率。Captisol®可用于许多水不溶性原料药，如口服、鼻用、外用、眼用或液体药物。
产品的优势
产品开发是一个从发现和评估到开发和商业化的复杂过程。Captisol®为开发过程中每个阶段面临的溶解性和稳定性障碍提供了有用和优雅的解决方案。
组合化学、高通量筛选(HTS)和分子遗传学导致了不溶性和不稳定分子、多肽和蛋白质数量的增加，以研究其治疗活性。
Captisol®Advantage
- 提高稳定性
- 允许所有剂型的水不溶性原料药的配方，包括口服、注射、眼用、鼻用、外用和吸入产品
属性
- 口服配方无味(口服、鼻腔和吸入制剂的味道掩盖)
- 可注射配方(肠外)减少注射部位刺激
快速开始
- 可能使许多目前批准的口服产品的更快作用版本成为可能
制造业
- cGMP生产通过验证的过程
- 商业规模
- 明确的杂质分布和长期稳定性
使高水平的API达到剂量目标
- 提高稳定性
- 与Captisol的相互作用使原料药免于氧化和水解降解
- 保护免受热和光等元素的影响
提高生物利用度和传递效率
- 生物利用度比使用纳米颗粒和溶剂系统溶解的方法更好
- 允许较低剂量的原料药(即潜在的剂量节约)
- 兼容性
提高安全性、兼容性和便利性
- 良好的安全记录
- 2002年首次获得美国批准
- 简化了制备过程，某些商业产品无需冷藏
Captisol，一种配体技术
索伦托山谷路3911号
110套房
圣地亚哥，加州92121
