一种用于依维莫司眼部局部给药的接枝共聚纳米团:配方、表征、体外渗透、体外眼毒性和稳定性研究

通过局部途径治疗后葡萄膜炎是可取的,但不能通过传统的药物传递策略实现。因此,本研究的目的是开发一种免疫抑制剂伊维莫司外用纳米微球制剂Soluplus®它是一种接枝聚乙烯醇-聚乙二醇(PVCL-PVA-PEG)的共聚物,用于在最小或无刺激的情况下改善通过眼上皮的能力,从而增强眼后段的眼生物利用度,用于治疗葡萄膜炎。

突出了

Soluplus(一种接枝共聚物)介导的纳米胶束作为疏水药物通过眼睛的合适纳米载体。

Evr-NMs,一种潜在的用于葡萄膜炎局部眼部药物递送的纳米载体。

Evr-NMs在循环系统中停留时间较长,并在炎症区积聚。

Evr-NMs可增强药物通过角膜局部途径的渗透作用。

结果表明,soluplus -依维莫司纳米胶束CMC较低(7.2µg/ml),粒径为65.55 nm。用透射电镜、扫描电镜和原子力显微镜对制备的纳米微球进行了表面形貌表征,发现纳米微球呈球形,表面光滑。与依维莫司混悬液相比,纳米微球具有较高的包封效率和缓释效果。依维莫司纳米微球对山羊角膜的渗透性明显高于依维莫司混悬液(p< 0.001)。

制备的纳米微球的CLSM证实了纳米微球对山羊角膜的渗透更深。这些结果表明,依维莫司纳米微球具有较高的可及性和较高的药物生物利用度,因此,依维莫司纳米微球可被认为是治疗葡萄膜炎的一种有前景的局部给药纳米载体。

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在巴斯夫

文章信息:尼基塔。,穆罕默德。娅斯敏Sultana Aqil。欧洲药物科学杂志,第159卷,2021年。https://doi.org/10.1016/j.ejps.2021.105735。

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