两种难溶模型药物羟丙基-β-环糊精包合及其味觉的研究——电解质的影响、冻干和加入口服液配方
难溶性药物的任何配方设计的目标都是增加其溶解度。然而，增加溶解度是一个挑战，当药物被给予口腔迅速分散或黏附口腔膜。大多数药物是苦的，增加溶解度可能与感知到的味道恶化有关。
本工作的目的是研究包合物形成的双重作用，即两种亲脂模型药物(吲哚美辛和呋塞米)在羟丙基-β-疏水腔内的增溶作用环糊精目的是提高药物在不同电解质溶液中的溶解度，同时抑制药物的味觉。用电子舌对简单溶液、包合物和多组分配方如分散膜和口腔膜进行了味觉调查。电解质介质对两种模型药物的增溶作用、缔合常数和络合效率均有影响。
在溶解度参数方面，含有磷酸盐离子的缓冲液一般优于其他电解质介质，冷冻干燥对所有理想的性能都有良好的影响。本研究表明，冻干药物-羟丙基-β-环糊精复合物在溶液中，或添加到分散膜或口腔膜中，与普通药物在溶液中或没有复合物的参比膜中表现出不同的味觉，表明其成功的味觉掩蔽。
文章信息:Julia F. Alopaeus, Anja Göbel, Jörg Breitkreutz, Sverre Arne Sande, Ingunn Tho。药物递送科技，2020。https://doi.org/10.1016/j.jddst.2020.102245。
材料:所有用于缓冲制剂的盐均来自Sigma Aldrich (St. Louis, MO, USA)。HPβ cd (Cavasol®W7 HP Pharma)购自Wacker Chemie(德国慕尼黑)，IMC购自Sigma-Aldrich(美国密苏里州圣路易斯)，FM购自Fagron(丹麦哥本哈根)。采用milliq超纯水集成净水系统(默克密理博，德国达姆施塔特)，被称为密尔q水，或者在某些情况下，使用的是反渗透获得的实验室蒸馏水，被称为脱盐水。Lycoat®RS720是来自火箭制药(Lestrem，法国)和甘油购自Apoteksproduksjon AS (Oslo, Norway)。盐酸奎宁购自Caesar & Loretz (Hilden, Germany)。氯化钾(KCl)购自Grüssing (Filsum，德国)。酒石酸购自Sigma-Aldrich laborchemkalien (Schnelldorf，德国)。电子舌传感器和参考电极的饱和氯化银(AgCl)内溶液由饱和氯化银溶液中的3.33 M KCl组成，由Insent (Intelligent Sensor Technology，神奈川，日本)提供。所用化学品均为分析级。